PHA 665752 の分子構造、CAS番号: 477575-56-7
PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
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アプリケーション:
PHA 665752は、肺癌異種移植片における腫瘍形成を防ぐMet阻害剤です。
CAS 番号:
477575-56-7
純度:
≥98%
分子量:
641.6
分子式:
C32H34Cl2N4O4S
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PHA 665752は細胞透過性のピロロインドリノン化合物であり、ATP競合的で非常に強力なMetチロシンキナーゼ活性阻害剤として作用する（IC50値はそれぞれ、Met、Ron、Flk-1、cabl、FGFR1、EGFR、c-srcに対して9、68、200、1400、3000、6000 nM、IGF-IR、PDGFR、AURに対して10000 nMを超える）、Met、Ron、Flk-1、c-abl、FGFR1、EGFRおよびc-srcに対してそれぞれ9, 68, 200, 1400, 3000, 3800および6000 nMであり、IGF-IR、PDGFR、AURORA2、PKA、PKBα、p38α、MK2およびMK3に対して > 10000 nMである）、無細胞キナーゼアッセイ（7.5倍、22倍、155倍、333倍以上）、細胞内の受容体の自己リン酸化（それぞれRonとFlk1の20倍と60倍）において優れた選択性を示した。 PHA 665752は、in vitroではMetが介在する細胞機能を抑制し、in vivoでは様々なマウス腫瘍モデルにおける腫瘍原性を阻害することが示されている。PHA 665752は抗腫瘍剤であり、マウス肺癌異種移植片における腫瘍形成と血管新生を阻害する。
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) 参考文献
- c-Metキナーゼの選択的低分子阻害剤は, in vitroではc-Met依存的な表現型を阻害し, in vivoでは細胞還元的な抗腫瘍活性を示す。 | Christensen, JG., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7345-55. PMID: 14612533
- 選択的c-met阻害剤は, ANBL-6細胞における自己分泌型肝細胞増殖因子の増殖ループを阻害し, 骨髄腫細胞の遊走と接着を阻止する。 | Hov, H., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6686-94. PMID: 15475459
- METの増幅は, 選択的チロシンキナーゼ阻害剤PHA-665752に極めて感受性を示す癌のサブセットを同定する可能性がある。 | Smolen, GA., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2316-21. PMID: 16461907
- c-Metの選択的低分子阻害剤PHA665752は, マウス肺癌異種移植片の腫瘍形成能と血管新生を阻害する。 | Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-34. PMID: 17440059
- c-Metの選択的低分子阻害剤PHA-665752は, 変異型K-rasによって誘導される肺前がんを逆転させる。 | Yang, Y., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 952-60. PMID: 18413809
- KRASまたはBRAF遺伝子変異を有するヒト大腸癌細胞のin vitroおよびマウス異種移植片増殖に対するPHA-665752とセツキシマブ併用治療の効果。 | Jia, YT., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 278-286. PMID: 28359236
- BRAFV600E変異を有するヒト大腸癌細胞のin vitroおよびマウス異種移植片増殖に対するPHA-665752とベムラフェニブの併用治療の効果。 | Zhi, J., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 3904-3910. PMID: 29456739
- 肝細胞増殖因子（HGF）は修復シュワン細胞を活性化することにより末梢神経の再生を促進する。 | Ko, KR., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8316. PMID: 29844434
- c-Metの選択的低分子阻害剤は, in vitroおよびマウスモデルにおいてケロイド線維芽細胞の増殖を抑制する。 | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- c-Met阻害剤はヒト骨肉腫細胞においてERK1/2経路を介して骨肉腫の進行を抑制する。 | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
の阻害剤である：
Angiogenesis, CG018, EMR1 F4/80, Flk-1, MACC1, Met, Ron.のアクティベーター：
PRRG2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PHA 665752, 2 mg | sc-203186 | 2 mg | $140.00 | |||
PHA 665752, 10 mg | sc-203186A | 10 mg | $275.00 | |||
PHA 665752, 50 mg | sc-203186B | 50 mg | $700.00 | |||
PHA 665752, 200 mg | sc-203186C | 200 mg | $1480.00 |