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MK 0524は強力で選択的なDP1受容体拮抗薬であり、DP1受容体に対するKi値は0.57 nM、DP2受容体に対するKi値は0.75 μMである。洗浄血小板および血小板リッチ血漿の両方において、PGD2によるcAMPの蓄積を阻害し、IC50値はそれぞれ0.09および4.0 nMであった。アレルギー性鼻炎のヒツジモデルにおいて、0.1 mg/kg MK 0524は、PGD2誘発鼻づまりを完全にブロックした。脂質異常症に対するナイアシン治療の望ましくない副作用であるフラッシングのマウスモデルにおいて、MK 0524は4 mg/kgの用量でニコチン酸誘発血管拡張反応を80%抑制した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MK 0524, 1 mg | sc-396720 | 1 mg | $146.00 | |||
MK 0524, 5 mg | sc-396720A | 5 mg | $465.00 |