LY404039 の分子構造、CAS番号: 635318-11-5
LY404039 (CAS 635318-11-5)
別名:
LY2140023
アプリケーション:
LY404039はヒトmGluR-2、mGluR-3受容体の強力なアゴニストであり、Kiはそれぞれ149 nM、92 nMである
CAS 番号:
635318-11-5
分子量:
235.22
分子式:
C7H9NO6S
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LY2140023としても知られるLY404039は、メタボトロピックグルタミン酸受容体2（mGlu2）の選択的陽性アロステリックモジュレーターとして機能する低分子化合物である。LY404039がmGlu2受容体に結合すると、中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸に対する受容体の反応を増強する。この相互作用は、環状アデノシン一リン酸（cAMP）産生の抑制や細胞内カルシウムレベルの調節など、下流のシグナル伝達経路の活性化につながる。これらの細胞内プロセスを調節することにより、LY404039は最終的にシナプス伝達と神経細胞の興奮性に影響を及ぼす。mGlu2の正のアロステリックモジュレーターとしてのLY404039の機能的役割は、細胞内シグナル伝達を調節し、神経機能に影響を与える可能性を強調している。
LY404039 (CAS 635318-11-5) 参考文献
- 構造的に新規で強力かつ選択的なメタボトロピックグルタミン酸2/3受容体アゴニストの薬理学的および薬物動態学的特性：アゴニスト(-)-(1R,4S,5S,6S)-4-アミノ-2-スルホニルビシクロ[3.1.0]-ヘキサン-4,6-ジカルボン酸（LY404039）のin vitro特性。 | Rorick-Kehn, LM., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 308-17. PMID: 17204749
- (-)-4-アミノ-2-チアビシクロ-[3.1.0]ヘキサン-4,6-ジカルボキシレートのS-酸化バリアントの合成とメタボトロピックグルタミン酸受容体活性：mGlu2/3受容体に対する強力で選択的な経口利用可能なアゴニストの同定。 | Monn, JA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 233-40. PMID: 17228865
- 統合失調症治療の新たなアプローチとしてのmGlu2/3受容体の活性化：無作為化第2相臨床試験。 | Patil, ST., et al. 2007. Nat Med. 13: 1102-7. PMID: 17767166
- 統合失調症のグルタミン酸作動薬はドーパミンD2High受容体を刺激する。 | Seeman, P. 2008. Schizophr Res. 99: 373-4. PMID: 18077139
- mGlu2/3受容体作動薬(-)-(1R,4S,5S,6S)-4-アミノ-2-スルホニルビシクロ[3.1.0]ヘキサン-4,6-ジカルボン酸(LY404039)の前臨床抗精神病薬理作用におけるmGlu3受容体ではなく, メタボトロピックグルタミン酸(mGlu)2受容体の役割の証拠。 | Fell, MJ., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 209-17. PMID: 18424625
- 定型薬でも非定型薬でもない：LY404039は, mGluR2/3受容体の選択的ターゲティングが抗精神病薬の有効性を得るための有効なメカニズムであるという概念を証明するものである。 | Lebois, EP. 2008. Curr Top Med Chem. 8: 1480-1. PMID: 19006848
- 統合失調症治療薬のグルタミン酸作動薬LY404,039は, ドーパミンD2(High)受容体に親和性がある。 | Seeman, P. and Guan, HC. 2009. Synapse. 63: 935-9. PMID: 19588471
- 新規抗精神病薬候補化合物の迅速スクリーニングモデルとしてのメマンチン誘発脳活性化：mGlu2/3受容体アゴニストの活性を例として。 | Dedeurwaerdere, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 505-14. PMID: 21057775
- cAMPの減少, Aktの活性化, p65-c-Relの二量体化：培養アストロサイトにおけるmGluR3アゴニストの保護作用に関与するメカニズム。 | Durand, D., et al. 2011. PLoS One. 6: e22235. PMID: 21779400
- グルタミン酸受容体活性化剤とジアゼパムの神経生理学的プロファイルの比較解析：ラットの海馬および皮質脳波パターンへの影響。 | Siok, CJ., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 226-36. PMID: 21791219
- グルタミン酸受容体およびドーパミンD2受容体に対するアゴニスト, LY404039。 | Seeman, P. 2013. Neuropharmacology. 66: 87-8. PMID: 22884896
- メタボリックグルタミン酸受容体2陽性アロステリックモジュレーターJNJ-42153605を評価するための脳活性化モデルの[18F]FDG μPET読み出し。 | Wyckhuys, T., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 350: 375-86. PMID: 24898267
- 新規メタボトロピックグルタミン酸2/3受容体アゴニスト（LY404039）の経口曝露におけるプロドラッグpomaglumetad methionil（LY2140023）経口投与後の全身および全身ペプチダーゼの相対的寄与。 | Annes, WF., et al. 2015. J Pharm Sci. 104: 207-14. PMID: 25382826
- 新規メタボトロピックグルタミン酸2/3受容体アゴニストペプチドプロドラッグであるポマグルメタドメチオニルの生体内変換のin vitro特性評価。 | Moulton, RD., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 756-61. PMID: 25755052
の阻害剤である：
PAMCI.のアクティベーター：
mGluR-2, mGluR-3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
LY404039, 5 mg | sc-364524 | 5 mg | $112.00 | |||
LY404039, 25 mg | sc-364524A | 25 mg | $418.00 |