Date published: 2025-9-10

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LY2784544 (CAS 1229236-86-5)

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別名:
3-[(4-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
アプリケーション:
LY2784544はJAK2変異体V617Fに対する選択的阻害剤である
CAS 番号:
1229236-86-5
分子量:
469.94
分子式:
C23H25ClFN7O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

LY 2784544は生化学的および分子生物学的研究に利用されている化合物であり,特に特異的キナーゼ酵素を標的とするその役割のために利用されている。研究者らはLY 2784544を用いて、細胞増殖および分化を含む様々な細胞プロセスに関与するJanusキナーゼ2 (JAK 2) 経路を研究している。LY 2784544はJAK 2活性を阻害することにより、細胞モデルにおけるこの経路のシグナル伝達メカニズムと機能的影響を理解するのに役立つ。JAK‐STAT経路は細胞外化学シグナルから細胞核への情報伝達に重要であり, DNA転写をもたらすので,この化合物はシグナル伝達性転写因子 (STAT) シグナル伝達カスケードの研究にも有用である。加えて, LY 2784544は,キナーゼ酵素調節の探索と,環境刺激に対する細胞応答の研究で興味のあるこれらの経路の調節の可能性を可能にする。


LY2784544 (CAS 1229236-86-5) 参考文献

  1. 骨髄増殖性新生物における新世代低分子阻害剤。  |  Passamonti, F., et al. 2012. Curr Opin Hematol. 19: 117-23. PMID: 22227528
  2. JAK阻害剤:慢性骨髄増殖性新生物における薬理学と臨床活性。  |  Treliński, J. and Robak, T. 2013. Curr Med Chem. 20: 1147-61. PMID: 23317159
  3. JAK2V617Fの低分子チロシンキナーゼ阻害剤LY2784544の発見と特性評価。  |  Ma, L., et al. 2013. Blood Cancer J. 3: e109. PMID: 23584399
  4. 血液悪性腫瘍におけるJAK-STAT経路の調節異常と臨床応用を目指したJAK阻害剤。  |  Furqan, M., et al. 2013. Biomark Res. 1: 5. PMID: 24252238
  5. 骨髄増殖性新生物の治療におけるヤヌスキナーゼ阻害剤。  |  Rosenthal, A. and Mesa, RA. 2014. Expert Opin Pharmacother. 15: 1265-76. PMID: 24766055
  6. 複雑な医薬品環境における光酸化触媒作用:JAK2阻害剤LY2784544の調製に向けて。  |  Douglas, JJ., et al. 2014. J Org Chem. 79: 11631-43. PMID: 25356724
  7. 合成致死スクリーニングにより, E-カドヘリン欠損細胞におけるGPCRシグナル伝達と細胞骨格組織における脆弱性が同定された。  |  Telford, BJ., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 1213-23. PMID: 25777964
  8. グリコーゲン合成酵素キナーゼ3βはアフリカトリパノソーマのトランスフェリンのエンドサイトーシスを促進する。  |  Guyett, PJ., et al. 2016. ACS Infect Dis. 2: 518-28. PMID: 27626104
  9. 亜鉛によってアロステリックに調節される新規GPR39アゴニストの発見と特性評価。  |  Sato, S., et al. 2016. Mol Pharmacol. 90: 726-737. PMID: 27754899
  10. G蛋白質共役型受容体39アゴニストはコンカナバリンA誘発肝炎を改善する。  |  Muneoka, S., et al. 2019. Biol Pharm Bull. 42: 1415-1418. PMID: 31167986
  11. JAK2V617Fを有する白血病細胞におけるJAK2阻害は, テロメラーゼ阻害剤GRN163Lによって消失するCD34+白血病幹細胞を濃縮する。  |  Dahlström, J., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 527: 425-431. PMID: 32334833
  12. Dnmt3aはStat5aによってダウンレギュレートされ, Jak2V617F細胞においてmiR-17-5p/Cdkn1a軸を抑制することによってG0/G1 arrestを媒介する。  |  Zhou, J., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1213. PMID: 34773997
  13. 多施設統合解析により同定された, 膀胱癌の臨床転帰を改善するための人工知能主導型コンセンサス遺伝子シグネチャー。  |  Xu, H., et al. 2022. Mol Oncol. 16: 4023-4042. PMID: 36083778

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY2784544, 5 mg

sc-364734
5 mg
$230.00

LY2784544, 25 mg

sc-364734A
25 mg
$846.00