Date published: 2025-9-10

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Lixivaptan (CAS 168079-32-1)

0.0(0)
レビューを書く質問する

別名:
N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methyl-benzamide
CAS 番号:
168079-32-1
分子量:
473.93
分子式:
C27H21ClFN3O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

リキシバプタンは、選択的活性型バソプレシンV2受容体拮抗薬である。腎集合管のバソプレシンV2受容体を遮断することにより機能し、バソプレシンのV2受容体への作用を阻害する。その結果、水分の再吸収が減少し、尿量が増加し、細胞外液量が減少する。分子レベルでは、リキシバプタンはバソプレシンと競合してV2受容体に結合し、Gsタンパク質共役型シグナル伝達経路の活性化を妨げる。これにより,バソプレシンに対する正常な生理的反応が阻害され,望ましい利尿効果が得られる。実験では、リキシバプタンの作用機序にはバソプレシンV2受容体との特異的相互作用が関与しており、その結果、腎機能と体液バランスが変化する。


Lixivaptan (CAS 168079-32-1) 参考文献

  1. バソプレシンV2受容体作動薬WAY-151932および拮抗薬Lixivaptanの主要代謝物の同定と合成。  |  Molinari, AJ., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 5796-800. PMID: 17855087
  2. バソプレシン受容体拮抗薬と臨床医学におけるその役割。  |  Narayen, G. and Mandal, SN. 2012. Indian J Endocrinol Metab. 16: 183-91. PMID: 22470853
  3. 前臨床生物種およびヒトにおける定常状態での放射性同位元素単回投与吸収・分布・代謝・排泄試験からの代謝物の曝露評価:ケーススタディ。  |  Prakash, C., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1308-20. PMID: 22474055
  4. メタアナリシス:腹水または低ナトリウム血症を伴う肝硬変におけるバプタン(トルバプタン, サタバプタン, リキシバプタン)の安全性と有効性。  |  Dahl, E., et al. 2012. Aliment Pharmacol Ther. 36: 619-26. PMID: 22908905
  5. リキシバプタン:低ナトリウム血症治療のためのバソプレシン受容体拮抗薬。  |  Rosner, MH. 2012. Kidney Int. 82: 1154-6. PMID: 23151986
  6. リキシバプタン-低ナトリウム血症治療におけるその臨床的可能性に関するエビデンスに基づくレビュー。  |  Bowman, BT. and Rosner, MH. 2013. Core Evid. 8: 47-56. PMID: 23874242
  7. 尿素は, バソプレシン拮抗薬や高張食塩水と比較して, 慢性低ナトリウム血症の急速な改善後の脳合併症を最小限に抑える。  |  Gankam Kengne, F., et al. 2015. Kidney Int. 87: 323-31. PMID: 25100046
  8. マウス血漿中リキシバプタン定量用HPLC-MS/MS分析法の開発と検証および薬物動態試験への応用。  |  Kadi, AA., et al. 2017. Biomed Chromatogr. 31: PMID: 28493402
  9. ラット多発性嚢胞腎発症モデルにおけるバソプレシンV2受容体拮抗薬の効果。  |  Wang, X., et al. 2019. Am J Nephrol. 49: 487-493. PMID: 31117065
  10. 新世代利尿薬リキシバプタンは, 腎集合管細胞におけるバソプレシン誘導アクアポリン-2輸送と機能に対抗する。  |  Di Mise, A., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31888044
  11. 定量的システム毒性学モデリングを用いた常染色体優性多発性嚢胞腎に対する2つの治療法の肝毒性ポテンシャルの比較。  |  Woodhead, JL., et al. 2020. Pharm Res. 37: 24. PMID: 31909447
  12. ヒトバソプレシンV2受容体におけるリガンド-受容体相互作用の再検討:キネティクスの観点から  |  Liu, C., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173157. PMID: 32360346
  13. ロジウム触媒を用いたアルキンおよびアレンのエナンチオ選択的水素化官能基化によるエナンチオ濃縮α-ビニル1,4-ベンゾジアゼピンおよび1,4-ベンゾオキサゼピン。  |  Velasco-Rubio, Á., et al. 2021. J Org Chem. 86: 10889-10902. PMID: 34259003
  14. 常染色体優性多発性嚢胞腎の治療戦略としてのGPCR CaSRとV2Rのデュアルターゲティングの前臨床評価。  |  Di Mise, A., et al. 2021. FASEB J. 35: e21874. PMID: 34486176
  15. 光制御キネティックスイッチ:ADPKDのin vitro, ex vivo, in vivoモデルにおけるバソプレシンV2受容体に結合する拮抗薬の滞留時間の微調整。  |  Gu, X., et al. 2023. J Med Chem. 66: 1454-1466. PMID: 36563185

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Lixivaptan, 5 mg

sc-489378
5 mg
$84.00