Date published: 2025-9-8

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L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9)

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別名:
L-744,832 Dihydrochloride is known as an FTase inhibitor.
アプリケーション:
L-744,832 DihydrochlorideはRasファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤で、細胞をG1で停止させる
CAS 番号:
1177806-11-9
純度:
≥98%
分子量:
632.70
分子式:
C26H45N3O6S22HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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L-744,832塩酸塩は、Rasファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤である。L‐744,832塩酸塩は,細胞周期制御とアポトーシスの両方の変化を媒介することにより,複数の発癌性変異を有するトランスジェニックマウスにおいて腫瘍退行を誘導する1。L‐744,832塩酸塩もp21発現を誘導し, G12で細胞を停止させる。L‐744,832塩酸塩はタキソール3に対する有糸分裂感受性を増強することが観察されている。これは強力で選択的なペプチドミメティックファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) 阻害剤であり,チオールを含み,効果的に細胞に浸透することができる。それは顕著な抗腫瘍特性を有する。


L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9) 参考文献

  1. Nf1欠損造血細胞に対するファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤のin vitroおよびin vivo効果。  |  Mahgoub, N., et al. 1999. Blood. 94: 2469-76. PMID: 10498620
  2. rasの機能性をペプチド模倣した阻害剤は, マウスにおけるヒト前立腺腫瘍異種移植片の増殖を著しく抑制する。長期的な臨床的有用性が期待される。  |  Sirotnak, FM., et al. 2000. Cancer Chemother Pharmacol. 46: 79-83. PMID: 10912583
  3. ヒト膵管腺癌細胞におけるサイクリンB1/Cdc2キナーゼ活性, G2/M細胞周期進行およびアポトーシスに対するファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤L-744,832のK-Ras非依存的作用。  |  Song, SY., et al. 2000. Neoplasia. 2: 261-72. PMID: 10935512
  4. ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤(L-744,832)は, K-ras変異膵がん細胞株MIA PaCa-2においてTGF-βタイプII受容体の発現を回復させ, 放射線感受性を増強する。  |  Alcock, RA., et al. 2002. Oncogene. 21: 7883-90. PMID: 12420225
  5. ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤L-744,832と酪酸の併用療法によるin vitroでの抗腫瘍効果の増強。  |  Kopec, M., et al. 2004. Oncol Rep. 11: 1127-31. PMID: 15069557
  6. 結腸癌細胞株DLD-1に対するファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤L-744,832の効果と放射線および5-FUとの併用。  |  Kavgaci, H., et al. 2005. Chemotherapy. 51: 319-23. PMID: 16224182
  7. ファルネシルタンパク質転移酵素阻害剤L-744,832とシスプラチンをHeLa細胞に併用すると, シスプラチン単独療法に比べて治療効果が有意に増加する。  |  Wesierska-Gadek, J., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 189-201. PMID: 18022825
  8. ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は成熟B細胞リンパ腫トランスジェニックマウスにおいて寛解延長を誘導する。  |  Field, KA., et al. 2008. Mol Cancer. 7: 39. PMID: 18489761
  9. ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を投与したマウスにおけるMHCクラスII分離皮膚移植片の遅延拒絶反応。  |  Gaylo, AE., et al. 2009. Transpl Immunol. 20: 163-70. PMID: 18930822
  10. プロピコナゾールによる肝細胞増殖は, Rasファルネシル化によるErk1/2の活性化につながるコレステロール生合成経路の調節障害と関連している。  |  Murphy, LA., et al. 2012. Toxicol Appl Pharmacol. 260: 146-54. PMID: 22361350
  11. プレニルトランスフェラーゼはCD20タンパク質レベルを制御し, 抗CD20モノクローナル抗体を介した補体依存性細胞傷害活性化に影響を及ぼす。  |  Winiarska, M., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 31983-93. PMID: 22843692
  12. 海洋天然物であるヘテロネミンは, Rasのファルネシル化を制御することにより, 急性骨髄性白血病細胞をシタラビン化学療法に対して感作する。  |  Saikia, M., et al. 2018. Oncotarget. 9: 18115-18127. PMID: 29719594
  13. ファルネシルトランスフェラーゼの阻害は, rasトランスジェニックマウスにおける乳腺および唾液腺癌の退縮を誘導する。  |  Kohl, NE., et al. 1995. Nat Med. 1: 792-7. PMID: 7585182
  14. ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は, 細胞周期制御とアポトーシスの両方の変化を媒介することにより, 複数のがん原性変異を保有するトランスジェニックマウスにおいて腫瘍の退縮を誘導する。  |  Barrington, RE., et al. 1998. Mol Cell Biol. 18: 85-92. PMID: 9418856
  15. トランスジェニックマウスのN-ras過剰発現乳腺腫瘍およびリンパ系腫瘍におけるファルネシルタンパク質転移酵素阻害剤の抗腫瘍効果。  |  Mangues, R., et al. 1998. Cancer Res. 58: 1253-9. PMID: 9515813

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

L-744,832 Dihydrochloride, 5 mg

sc-221800
5 mg
$550.00

L-744,832 Dihydrochloride, 25 mg

sc-221800A
25 mg
$1796.00