HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) の分子構造、CAS番号: 88070-98-8
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)
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別名:
6-(Bromomethylene)tetrahydro-3-(1-naphthaleneyl)-2H-pyran-2-one
アプリケーション:
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone)はCa非依存性PLA2とMg依存性PAPの阻害剤である
CAS 番号:
88070-98-8
純度:
≥95%
分子量:
317.18
分子式:
C16H13BrO2
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HELSS（ハロエノールラクトン自殺基質、BEL、ブロモエノールラクトン）は、心筋のVI族iPLA2（カルシウム非依存性ホスホリパーゼA2）を選択的に標的とし、共有結合を形成する強力で不可逆的な阻害剤である。グループVI iPLA2（カルシウム非依存性ホスホリパーゼA2）は、バソプレシンによって誘導される大動脈平滑細胞からのアラキドン酸放出のメディエーターである。アラキドン酸放出の阻害は、HELSSのカルシウム非依存性PLA2とカルシウム依存性PLA2の阻害に対する1,000倍の選択性により、飽和的で特異的であることがわかった。HELSS（ハロエノールラクトン自殺基質、BEL、ブロモエノールラクトン）は、無傷のP388D1マクロファージにおいて、細胞質マグネシウム依存性PAP（ホスファチジン酸ホスホヒドロラーゼ）活性を阻害することも観察されている。この化合物はGST（グルタチオンS-トランスフェラーゼ）阻害剤でもあり、GSTが介在する薬剤耐性を防ぐのに役立つ可能性がある。HELSS（ハロエノールラクトン自殺基質、BEL、ブロモエノールラクトン）はキモトリプシンの阻害剤である。
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) 参考文献
- ホスホリパーゼA2による肺サーファクタント分泌の制御。 | Liu, L. 1999. J Cell Biochem. 72: 103-10. PMID: 10025671
- 収縮した横隔膜による活性酸素種の形成はPLA(2)に依存する。 | Nethery, D., et al. 1999. J Appl Physiol (1985). 87: 792-800. PMID: 10444641
- ヒト好中球からのアラキドン酸放出における細胞質ホスホリパーゼA2と分泌型ホスホリパーゼA2の関与。 | Marshall, J., et al. 2000. J Immunol. 164: 2084-91. PMID: 10657662
- プロテアーゼ活性化レセプター-1はヒト心筋細胞におけるトロンビン誘導持続性ナトリウム電流を媒介する。 | Pinet, C., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1622-31. PMID: 18326052
- カルシウム非依存性ホスホリパーゼA2ベータは, ブロモエノールラクトンによるインフラマソーム活性化およびその阻害に必須である。 | Franchi, L., et al. 2009. J Innate Immun. 1: 607-17. PMID: 20160900
- イヌ心筋細胞質カルシウム非依存性ホスホリパーゼA2の自殺阻害。カルシウム依存性ホスホリパーゼA2と非依存性ホスホリパーゼA2のメカニズムに基づく識別。 | Hazen, SL., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 7227-32. PMID: 2016324
- ホスホリパーゼA変異体ppla-I-1において, オーキシン輸送とオーキシンシグナル伝達を阻害し, 遠赤色光を照射すると根の巻きが誘導される。表面浸透の意義は？ | Perrineau, F., et al. 2016. J Plant Physiol. 196-197: 53-9. PMID: 27058428
- Arg8]バソプレシンによって誘導される大動脈平滑筋細胞からのアラキドン酸放出は, 大部分がカルシウム非依存性ホスホリパーゼA2によって媒介される。 | Lehman, JJ., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 20713-6. PMID: 8407892
- ラットおよびヒトの膵島細胞には, カルシウムイオン非依存性のアラキドン酸加水分解ホスホリパーゼA2活性があり, アデノシン三リン酸によって刺激され, 膵島β細胞に特異的に局在する。 | Gross, RW., et al. 1993. Biochemistry. 32: 327-36. PMID: 8418853
- 分泌促進剤で刺激された膵島からのアラキドン酸放出の抑制は, インスリン分泌とβ細胞細胞質カルシウムイオン濃度の上昇の両方を抑制する。 | Ramanadham, S., et al. 1993. Biochemistry. 32: 337-46. PMID: 8418854
- ブロモエノールラクトンは, マグネシウム依存性ホスファチジン酸ホスホヒドラーゼを阻害し, マウスP388D1マクロファージにおけるトリアシルグリセロール生合成を阻害する。 | Balsinde, J. and Dennis, EA. 1996. J Biol Chem. 271: 31937-41. PMID: 8943239
- ハロエノールラクトン：in vitroにおける化学療法の新しい相乗剤。 | Zheng, J., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 241: 13-7. PMID: 9405226
- ラット膵島由来group IV細胞質Ca2+依存性ホスホリパーゼA2のクローニングと発現。発現された活性と膵島group VI細胞質Ca2+非依存性ホスホリパーゼA2の活性との比較。 | Ma, Z., et al. 1998. Biochim Biophys Acta. 1391: 384-400. PMID: 9555100
の阻害剤である：
Chymotrypsin, group IIC sPLA2, group VI iPLA2, GST, iPLA2, PAP.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 5 mg | sc-201418 | 5 mg | $163.00 | |||
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 25 mg | sc-201418A | 25 mg | $609.00 |