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CAY10603としても知られるHDAC6阻害剤は、HDAC1(IC50 = 271 nM)、HDAC2(IC50 = 252 nM)、HDAC3(IC50 = 0.42 nM)、HDAC8(IC50 = 6851 nM)およびHDAC10(IC50 = 90.7 nM)と比較して、HDAC6(IC50 = 0.002 nM)に対する選択的かつ強力な阻害剤である。それに比べ、他のHDACアイソフォーム(HDAC1、2、3、8、10)に対する阻害活性は著しく弱く、IC50値はそれぞれ271、252、0.42、6851、90.7nMであった。また、いくつかの膵がん細胞株の増殖も阻止する(IC50 = 0.1-1μM)。HDAC6阻害剤は、広域スペクトルHDAC阻害剤であるヒドロイミノ酸スベロイルアニリド(sc-220139)よりも細胞増殖阻害活性が高い。HDAC6阻害剤は、特定のクラスII HDAC酵素であり、ヒストンからアセチル基を除去することにより転写抑制の役割を果たす。また、微小管の安定性と機能の制御に重要なタンパク質であるチューブリンを脱アセチル化する。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
HDAC6 Inhibitor, 500 µg | sc-223877 | 500 µg | $62.00 | |||
HDAC6 Inhibitor, 1 mg | sc-223877A | 1 mg | $86.00 |