Date published: 2025-9-14

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Droloxifene (CAS 82413-20-5)

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Droloxifeneはタモキシフェンのフェノール類似体です。
CAS 番号:
82413-20-5
分子量:
387.51
分子式:
C26H29NO2
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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タモキシフェンの類似体であるドロキシフェンは,抗エストロゲントリフェニルエチレン選択的エストロゲン受容体モジュレーターである。ドロキシフェンは卵巣切除ラットにおいてエストロゲン関連骨損失と同様に骨吸収とターンオーバーを阻害する。ドロキシフェンは骨ではエストロゲン受容体アゴニストとして,乳房組織ではエストロゲン受容体アンタゴニストとして作用する。乳がん細胞では、ドロキシフェンはNOの産生を減少させ、アポトーシス促進性TGF-βの濃度を上昇させる。ドロキシフェンはin vivoで黄体細胞のアポトーシスを増加させ, c‐mycレベルを増加させ, Bax/Bcl‐2比を増加させる。


Droloxifene (CAS 82413-20-5) 参考文献

  1. ドロロキシフェンによるアポトーシス誘導とラットの培養黄体細胞におけるc-myc, baxおよびbcl-2のmRNA発現。  |  Leng, Y., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 123-31. PMID: 11104825
  2. 健康な閉経後女性におけるC反応性蛋白およびその他の炎症マーカーに対するEとドロロキシフェンの効果の違い。  |  Herrington, DM., et al. 2001. J Clin Endocrinol Metab. 86: 4216-22. PMID: 11549652
  3. 偽妊娠ラットの黄体細胞のアポトーシスおよびBax, Bcl-2タンパク質の発現に対するドロロキシフェンの効果。  |  Leng, Y., et al. 2001. Acta Pharmacol Sin. 22: 155-62. PMID: 11741521
  4. 妊娠ラットの黄体におけるドロロキシフェンによるアポトーシスとC-myc, Bax, Bcl-2タンパク質の発現。  |  Leng, Y., et al. 2001. Acta Pharmacol Sin. 22: 327-34. PMID: 11742585
  5. ヒト乳癌細胞におけるドロロキシフェンとトレミフェンによる一酸化窒素産生のダウンレギュレーション。  |  Martin, JH., et al. 2003. Oncol Rep. 10: 979-84. PMID: 12792756
  6. ドロロキシフェン(3-ヒドロキシタモキシフェン)は膜抗酸化能を有する:乳癌の治療作用機序との関連性の可能性。  |  Wiseman, H., et al. 1992. Cancer Lett. 66: 61-8. PMID: 1451097
  7. ラットにおけるドロロキシフェンの着床防止効果と抗エストロゲン活性との関係。  |  Huang, Y., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 1243-7. PMID: 16174441
  8. 酸化活性と受容体親和性を調節したベンゾチオフェン選択的エストロゲン受容体モジュレーター。  |  Qin, Z., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2682-92. PMID: 17489582
  9. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター:最近の臨床所見のアップデート。  |  Shelly, W., et al. 2008. Obstet Gynecol Surv. 63: 163-81. PMID: 18279543
  10. MCF-7細胞における抗エストロゲン剤ドロロキシフェン, タモキシフェン, トレミフェンによるトランスフォーミング成長因子βの誘導。  |  Knabbe, C., et al. 1991. Am J Clin Oncol. 14 Suppl 2: S15-20. PMID: 1835818
  11. 新規抗エストロゲン薬droloxifeneの薬理学的および生物学的特性。  |  Eppenberger, U., et al. 1991. Am J Clin Oncol. 14 Suppl 2: S5-14. PMID: 1962598
  12. 新規エストロゲン拮抗薬/アゴニストであるドロロキシフェンは, 卵巣摘出ラットの骨喪失を予防する。  |  Ke, HZ., et al. 1995. Endocrinology. 136: 2435-41. PMID: 7750465
  13. ドロロキシフェンのエストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の共通メカニズム。  |  Grasser, WA., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 159-71. PMID: 9136075

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Droloxifene, 25 mg

sc-205660
25 mg
$163.00

Droloxifene, 100 mg

sc-205660A
100 mg
$500.00