Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide VIII (CAS 138516-31-1)

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別名:
Ro 31-7549 acetate
アプリケーション:
Bisindolylmaleimide VIIIは選択的PKC阻害剤である
CAS 番号:
138516-31-1
純度:
≥98%
分子量:
458.60
分子式:
C24H22N4O2•C2H4O2
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ビスインドリルマレイミドVIIIは選択的PKC(蛋白質キナーゼC)阻害剤であり,筋強直性ジストロフィー蛋白質キナーゼ(DMPK)への結合活性が観察された。ビスインドリルマレイミドVIIIは、PKCβ、PKCγおよびPKCイプシロンアイソザイム(IC50=53,195,213および275)よりもPKCαに対してわずかに特異的であることが示唆されている。本化合物はMKK4/JNK/p38キナーゼを介してDR5媒介アポトーシスを改善することが示されている。ビスインドリルマレイミドVIIIをTRA‐8と組み合わせると,c‐JunN末端キナーゼ(JNK)とp38マイトジェン活性化蛋白質キナーゼを活性化できる。研究は,ビスインドリルマレイミドVIIIがヒト星細胞腫1321N1細胞とMolt‐4T細胞の両方でFas媒介アポトーシスを増強することを示した。


Bisindolylmaleimide VIII (CAS 138516-31-1) 参考文献

  1. 抗原特異的T細胞におけるアポトーシス刺激とビシンドリルマレイミドの部分的相乗効果--多発性硬化症への示唆。  |  Wendling, U., et al. 2000. J Neuroimmunol. 103: 69-75. PMID: 10674991
  2. ビシンドリルマレイミドVIIIは, MKK4/JNK/p38キナーゼおよびミトコンドリア経路を介して, DR5が介在するアポトーシスを促進する。  |  Ohtsuka, T. and Zhou, T. 2002. J Biol Chem. 277: 29294-303. PMID: 12034736
  3. PKCによるホスファチジルイノシトール3キナーゼとAktシグナル伝達経路の負の制御。  |  Wen, HC., et al. 2003. Cell Signal. 15: 37-45. PMID: 12401518
  4. PKC遺伝子モジュール:分子生物学的手法によるT細胞機能の解明。  |  Baier, G. 2003. Immunol Rev. 192: 64-79. PMID: 12670396
  5. 抗原特異的CD8+T細胞を感作して自殺を促進させると, 免疫不全を引き起こす。  |  Wasem, C., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1191-9. PMID: 12697738
  6. 腫瘍促進物質12-O-テトラデカノイルホルボール13-アセテート(TPA)は, Tsc2ヌル腎腫瘍細胞において, 長時間の形態学的応答とERK活性化を引き起こす。  |  Kolb, TM. and Davis, MA. 2004. Toxicol Sci. 81: 233-42. PMID: 15178807
  7. in vitroにおけるラット膵島のグルコースおよび細胞膨潤によるインスリン分泌に関与するシグナル伝達経路の違い。  |  Bacová, Z., et al. 2005. Cell Physiol Biochem. 16: 59-68. PMID: 16121034
  8. Jurkat細胞株におけるFas受容体の細胞外リン酸化阻害によるFas誘導アポトーシスの増加。  |  Lautrette, C., et al. 2006. Apoptosis. 11: 1195-204. PMID: 16699962
  9. ジストロフィア・ミオトニカ・プロテインキナーゼの構造。  |  Elkins, JM., et al. 2009. Protein Sci. 18: 782-91. PMID: 19309729
  10. INS-1およびINS-1E腫瘍細胞株からのエタノール誘発インスリン分泌のメカニズム。  |  Hafko, R., et al. 2009. Cell Physiol Biochem. 24: 441-50. PMID: 19910684
  11. キイロショウジョウバエ由来オクトパミン受容体によるCa2+シグナル伝達は, 1つのアミノ酸残基によって制御されている。  |  Hoff, M., et al. 2011. FASEB J. 25: 2484-91. PMID: 21478261
  12. ヒト1321N1星細胞腫細胞におけるカドミウム誘発毒性に対するNrf2を介した適応応答には, プロテインキナーゼCデルタが関与している。  |  Lawal, AO. and Ellis, EM. 2011. Environ Toxicol Pharmacol. 32: 54-62. PMID: 21787730
  13. カフェオイルセロトニンは, PI3K/Akt/Nrf2経路の活性化を介したHO-1発現のアップレギュレーションにより, H2 O2誘発酸化ストレスおよびアポトーシスからヒトケラチノサイトHaCaT細胞を保護する。  |  Nguyen, CN., et al. 2013. Phytother Res. 27: 1810-8. PMID: 23418094
  14. PI3K/Akt-FOXA1カスケードを介するPKCαは, シペルメトリン誘発甲状腺機能亢進症を促進する。  |  Ha, M., et al. 2021. Sci Total Environ. 757: 143727. PMID: 33250241
  15. ビシンドリルマレイミドVIIIはFasを介したアポトーシスを促進し, T細胞を介した自己免疫疾患を抑制する。  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Bisindolylmaleimide VIII, 1 mg

sc-24005
1 mg
$47.00