AVE-1625 の分子構造、CAS番号: 358970-97-5
AVE-1625 (CAS 358970-97-5)
別名:
Drinabant
アプリケーション:
AVE-1625は、CB1受容体の選択的アンタゴニストです。
CAS 番号:
358970-97-5
分子量:
497.38
分子式:
C23H20Cl2F2N2O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
中枢性カンナビノイド（CB1）受容体は、中枢神経系といくつかの末梢組織に広く存在するGタンパク質共役型受容体で、大麻の活性成分であるΔ9-テトラヒドロカンナビノールと結合する(1)。CB1受容体を介したシグナル伝達は、注意障害やワーキングメモリー障害、肥満に関与している(2,3,4)。AVE-1625は、CB1受容体に対する選択的で強力な拮抗薬であり、Ki値は0.16-0.44 nMである(4)。1～3mg/kgで、AVE-1625はネズミのワーキングメモリータスクの成績を有意に向上させる(4)。30 mg/kgで、AVE-1625はカロリー摂取をコントロールの50%以上減少させ、ネズミの肝グリコーゲンレベルを低下させ、脂肪組織からの脂肪分解を有意に増加させる(5)。
AVE-1625 (CAS 358970-97-5) 参考文献
- CB1カンナビノイド受容体依存的摂食調節の末梢メカニズム。 | Gómez, R., et al. 2002. J Neurosci. 22: 9612-7. PMID: 12417686
- 治療標的としてのカンナビノイド受容体。 | Mackie, K. 2006. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 46: 101-22. PMID: 16402900
- CB1受容体拮抗薬AVE1625は, Wistarラットの摂餌量の減少とは独立して, 主に代謝パラメーターに影響を及ぼす。 | Herling, AW., et al. 2007. Am J Physiol Endocrinol Metab. 293: E826-32. PMID: 17595216
- 新規CB1受容体拮抗薬AVE1625によるTHCによる中枢神経系および心拍数への作用の抑制。 | Zuurman, L., et al. 2010. J Psychopharmacol. 24: 363-71. PMID: 18801827
- カンナビノイド受容体拮抗薬：薬理学的可能性, 臨床経験, およびトランスレーショナル予後。 | Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
- オランザピン誘発ラット体重増加におけるエネルギー代謝のプロファイリングと, CB1拮抗薬AVE1625によるその抑制。 | Liebig, M., et al. 2010. Obesity (Silver Spring). 18: 1952-8. PMID: 20168311
- カンナビノイド受容体1の細胞外ループ2のリガンド結合感受性。 | Bertalovitz, AC., et al. 2010. Drug Dev Res. 71: 404-411. PMID: 21170298
- カンナビノイドCB1受容体拮抗薬AVE1625の統合失調症に対する抗精神病薬との併用療法：げっ歯類における認知機能の改善と抗精神病薬の副作用の軽減。 | Black, MD., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 215: 149-63. PMID: 21181124
- Δ(9)-テトラヒドロカンナビノール負荷試験における異なるカンナビノイド受容体1型拮抗薬の効果の薬物動態学的／薬力学的モデリングおよびシミュレーション。 | Guan, Z., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 713-23. PMID: 26617196
- 受容体ペプチド断片と部位特異的抗体を用いたCB1カンナビノイド受容体の特性解析。 | Howlett, AC., et al. 1998. Mol Pharmacol. 53: 504-10. PMID: 9495818
の阻害剤である：
CB1.のアクティベーター：
MIZIP.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AVE-1625, 1 mg | sc-221277 | 1 mg | $64.00 | |||
AVE-1625, 5 mg | sc-221277A | 5 mg | $288.00 |