Date published: 2025-9-7

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Apstatin (CAS 160470-73-5)

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別名:
Aminopeptidase P Inhibitor; N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-prolyl-L-prolyl-L-alaninamide
アプリケーション:
ApstatinはアミノペプチダーゼP(APP)の選択的阻害剤です
CAS 番号:
160470-73-5
純度:
≥95%
分子量:
459.54
分子式:
C23H33N5O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

アプスタチンはアミノペプチダーゼP(APP)の選択的阻害剤であり,ラット肺膜結合APPのKiは2.6 μMである。アプスタチンは,APPのブラジキニン分解作用を阻害することにより,人工的に導入した心筋梗塞ラットにおいてブラジキニン促進心保護を増加させることが示されている。アンジオテンシン変換酵素阻害剤エナラプリル(sc‐205664),リシノプリル(sc‐205378),またはラミプリル(sc‐205833)と併用すると,心筋梗塞サイズの減少が増強された。


Apstatin (CAS 160470-73-5) 参考文献

  1. アミノペプチダーゼP阻害剤アプスタチンの心保護作用:ラット単離心臓における虚血/再灌流障害に関する研究。  |  Erşahin, C., et al. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 34: 604-11. PMID: 10511138
  2. 新生児ラット心筋細胞におけるブラジキニン誘導性イノシトール1,4,5-三リン酸に対するアミノペプチダーゼP阻害剤アプスタチンの効果。  |  Kudoh, A., et al. 2001. J Cardiovasc Pharmacol. 37: 495-501. PMID: 11336100
  3. アミノペプチダーゼPの選択的阻害剤であるアプスタチンは, キニン依存性の経路で心筋梗塞サイズを縮小させる。  |  Wolfrum, S., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 370-4. PMID: 11564655
  4. 実験的心筋梗塞ラットにおけるアプスタチン単独およびエナラプリル, リシノプリル, ラミプリルとの併用による梗塞サイズ制限効果。  |  Veeravalli, KK., et al. 2003. Pharmacol Res. 48: 557-63. PMID: 14527819
  5. 大腸菌アミノペプチダーゼPと阻害剤アプスタチンとの複合体の構造。  |  Graham, SC., et al. 2004. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 60: 1770-9. PMID: 15388923
  6. 線虫由来X-プロリルアミノペプチダーゼの結晶構造:二核活性部位を持つ細胞質酵素  |  Iyer, S., et al. 2015. FEBS Open Bio. 5: 292-302. PMID: 25905034
  7. ヒトアミノペプチダーゼXPNPEP3の構造とIcp55オルソログとのin vitro活性の比較:多様な細胞内プロセスへの洞察  |  Singh, R., et al. 2017. J Biol Chem. 292: 10035-10047. PMID: 28476889
  8. アンジオテンシン変換酵素阻害剤は, マウスにおけるキニンB1受容体の発現およびアミノペプチダーゼP活性を調節することにより, シスプラチン腎毒性から保護する。  |  Estrela, GR., et al. 2020. Front Mol Biosci. 7: 96. PMID: 32528973
  9. ブラジキニンに対する血圧応答のアミノペプチダーゼPによる増強。  |  Kitamura, S., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 6-7. PMID: 7712030
  10. ラット肺におけるブラジキニン分解に対する新規アミノペプチダーゼP阻害剤アプスタチンの効果。  |  Prechel, MM., et al. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 275: 1136-42. PMID: 8531074
  11. サブスタンスP, カプサイシン, コラゲナーゼの炎症促進作用に対するいくつかのペプチダーゼ阻害剤の影響。  |  Damas, J., et al. 1996. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 354: 662-9. PMID: 8938667
  12. アミノペプチダーゼPとアンジオテンシン変換酵素の両方を阻害すると, ラットの冠循環におけるブラジキニンの分解が抑制される。  |  Erşahin, C. and Simmons, WH. 1997. J Cardiovasc Pharmacol. 30: 96-101. PMID: 9268227
  13. 単離灌流ラット心臓におけるブラジキニンの血管内および間質分解。  |  Dendorfer, A., et al. 1997. Br J Pharmacol. 122: 1179-87. PMID: 9401784

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Apstatin, 1 mg

sc-201309
1 mg
$129.00