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アビラテロン酢酸エステル-d4は、野生型および変異型アンドロゲン受容体(AR)の両方に結合し、阻害する。さらに、アビラテロンは、様々な酸化的代謝反応を担うチトクロームp450酵素群の阻害剤でもある。この化合物は、in vitroでアンドロゲン受容体陽性前立腺がん細胞の増殖とアンドロゲン受容体制御遺伝子発現を阻害する。アビラテロンは、WT-ARとT877Aの両方からリガンドを置換し、それぞれのEC50は13.4μMと7.9μMである。アビラテロンは、ラット精巣ミクロソームにおいてIC50 5.8 nMでリアーゼ活性を阻害した。アビラテロン酢酸エステルはT分泌を有意に阻害し(-48%)、LH濃度を上昇させた(192%)。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Abiraterone Acetate - Labeled d4, 10 mg | sc-352989 | 10 mg | $3775.00 |