9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride の分子構造、CAS番号: 52238-35-4
9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride (CAS 52238-35-4)
アプリケーション:
9-Hydroxyellipticine, Hydrochlorideは強力なトポイソメラーゼII阻害剤です
CAS 番号:
52238-35-4
純度:
≥95%
分子量:
298.8
分子式:
C17H14N2O•HCL
補足情報:
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9-Hydroxyellipticine, Hydrochlorideは細胞透過性の抗腫瘍アルカロイドで、Topo IIの強力な阻害剤として作用する（IC50 = 3.3 muM）。変異型p53タンパク質のリン酸化を阻害することにより、機能的な野生型p53活性を回復させる。濃度依存的にCdk2活性を抑制する。また、おそらくプロテインキナーゼの阻害を介して、培養膵臓細胞のテロメラーゼ活性を阻害することが報告されている。ラット肺細胞質ではアリール炭化水素受容体（AhR）に結合し、ラット肝ミクロソームではアリール炭化水素水酸化酵素（AHH）活性を阻害する。9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride analogsは、天然アルカロイドであるエリプチシンから誘導された合成化合物である。これらの類似体は、炎症と闘う可能性があるとして注目されている。
9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride (CAS 52238-35-4) 参考文献
- ヒトトポイソメラーゼIIαcDNAによる9-ヒドロキシエリプチシン耐性チャイニーズハムスター線維芽細胞のトランスフェクション：DNA再活性化阻害剤に対する感受性の選択的回復。 | Khélifa, T., et al. 1999. Cancer Res. 59: 4927-36. PMID: 10519406
- 四環構造モチーフに基づくヒトテロメラーゼ阻害剤の設計, 合成および評価。 | Perry, PJ., et al. 1999. Anticancer Drug Des. 14: 373-82. PMID: 10625930
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- p53変異を有するヒト膵臓癌細胞の化学感受性に対する9-ヒドロキシエリプチシンの多様な効果。 | Mizumoto, K., et al. 2000. Cancer Lett. 149: 85-94. PMID: 10737712
- 9-ヒドロキシエリプチシンは変異p53タンパク質のコンフォメーションとDNA結合特性を変化させる。 | Sugikawa, E., et al. 2001. Anticancer Res. 21: 2671-5. PMID: 11724337
- ラット摘出心臓における虚血・再灌流に対する9-hydroxyellipticineの心保護作用。 | Saeki, K., et al. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 21-8. PMID: 12083739
- トポイソメラーゼ阻害活性を有する4種類のエリプチシン誘導体をマウス骨髄細胞にin vivoで暴露すると, 染色体の凝集と姉妹染色分体交換が起こる。 | Renault, G., et al. 1987. Toxicol Appl Pharmacol. 89: 281-6. PMID: 3037729
- 9-ヒドロキシエリプチシンによるp53タンパク質のリン酸化阻害：抗がん機序の可能性。 | Ohashi, M., et al. 1995. Jpn J Cancer Res. 86: 819-27. PMID: 7591958
- DNAにおける9-ヒドロキシエリプチシンのインターカレーションの理論的研究。 | Elcock, AH., et al. 1996. Biopolymers. 39: 309-26. PMID: 8756512
- 9-hydroxyellipticineのDNAへの結合に関する分光学的研究。 | Ismail, MA., et al. 1998. Biopolymers. 46: 127-43. PMID: 9741963
- 9-ヒドロキシエリプチシンはヒト膵臓がん細胞のテロメラーゼ活性を阻害する。 | Sato, N., et al. 1998. FEBS Lett. 441: 318-21. PMID: 9883907
の阻害剤である：
Enzyme, Topo II.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride, 10 mg | sc-203940 | 10 mg | $510.00 | |||
9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride, 50 mg | sc-203940A | 50 mg | $1638.00 |