17-AEP-GA の分子構造
17-AEP-GA
アプリケーション:
17-AEP-GAは細胞毒性の低い新しいゲルダナマイシン（GA）類似体であり、HSP90の阻害剤である
分子量:
643
分子式:
C34H50N4O8
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17-AEP-GAはゲルダナマイシン（GA）のアナログで、C17のメトキシ部分の代わりにアルキルアミノ基を持つ。17-AEP-GAはGAよりも細胞毒性が低く、生物学的活性を維持している。17-AEP-GAはゲルダナマイシンと同様の腫瘍細胞増殖抑制作用を示すことが示された。DMSOに溶ける17-AAGとは異なり、17-AEP-GAは水溶性である。
17-AEP-GA 参考文献
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- 17-[2-(ピロリジン-1-イル)エチル]-アミノ-17-デメトキシゲルダナミシンを中心とした熱ショック蛋白質90阻害剤の横紋筋肉腫細胞に対する高い抗腫瘍活性と正常細胞に対する低い細胞毒性。 | Lukasiewicz, E., et al. 2009. J Physiol Pharmacol. 60: 161-6. PMID: 19826195
- HSP90アンタゴニストである17AEP-GAは, 膠芽腫細胞の増殖, 生存, 遊走, 浸潤を強力に阻害する。 | Miekus, K., et al. 2012. Oncol Rep. 28: 1903-9. PMID: 22941268
- トリパノソーマ（Trypanosoma brucei）Hsp83の構造誘導創薬ターゲットとしての可能性を探る。 | Pizarro, JC., et al. 2013. PLoS Negl Trop Dis. 7: e2492. PMID: 24147171
- HSP90はBMAL1の安定性とサーカディアン遺伝子発現に影響を与える。 | Schneider, R., et al. 2014. J Biol Rhythms. 29: 87-96. PMID: 24682203
- 乳癌細胞株における水溶性HSP90阻害剤17-AEPGAおよび17-DMAGと非水溶性HSP90阻害剤17-AAGの有効性を比較したin vitro試験。 | Ghadban, T., et al. 2016. Int J Mol Med. 38: 1296-302. PMID: 27498942
- 食道胃癌におけるヒートショック蛋白質の役割。 | Tustumi, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36078072
- 低分子化合物による寄生虫HSP90 ATPase阻害の構造的基盤。 | Tassone, G., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36355513
- ベンゾキノン系アンサマイシンHsp90阻害剤の代謝におけるNQO1の役割と、抗がん剤としての新規Hsp90阻害剤の開発。 | Guo, Wenchang. (2008): ASSAY and Drug Development Technologies. 6.4: 601-602.
の阻害剤である：
HSP 90.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
17-AEP-GA, 1 mg | sc-364389 | 1 mg | $263.00 | |||
17-AEP-GA, 5 mg | sc-364389A | 5 mg | $681.00 |