ZO-3阻害剤

一般的なZO-3阻害剤としては、Gefitinib CAS 184475-35-2、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、SP600125 CAS 129-56-6、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZO-3阻害剤は、TJP3遺伝子によってコードされるZonula Occludens-3（ZO-3）タンパク質の機能または発現を妨害する化学化合物です。ZO-3は膜結合型グアニル酸キナーゼ（MAGUK）ファミリーの一員であり、タイトジャンクションの構造的完全性と機能の維持に重要な役割を果たしています。タイトジャンクションは上皮細胞および内皮細胞に存在する特殊な構造で、隣接細胞間隙を通過する分子の通過を制御しています。ZO-3は、その相同体であるZO-1およびZO-2とともに、これらの結合の形成と維持に不可欠です。ZO-3は、アクチンなどの細胞骨格構成成分だけでなく、クローディンやオクルディンなどのさまざまな膜貫通タンパク質とも結合し、タイトジャンクション複合体を細胞骨格に固定します。ZO-3を標的とする阻害剤は、これらのタンパク質間相互作用を妨害し、タイトジャンクションの透過性と細胞組織に変化をもたらすと考えられています。化学的には、ZO-3阻害剤は、ZO-3タンパク質の足場のような機能を妨害するように設計された、さまざまな構造モチーフを示す可能性があります。これらの化合物は、ZO-3のPDZ（PSD-95、Dlg1、ZO-1）ドメインに結合することで作用する可能性があり、このPDZドメインはZO-3と他のタイトジャンクションタンパク質との相互作用に不可欠です。ZO-3のこれらの相互作用能力を変化させることは、細胞極性と凝集性を制御する細胞シグナル伝達経路に重大な影響を及ぼす可能性があります。ZO-3阻害剤は、タイトジャンクションの分子動態を研究する上で貴重なツールであり、細胞障壁がどのように制御されているか、タイトジャンクションの完全性が変化するとさまざまな生物学的プロセスにどのような影響が及ぶかを研究者が解明するのに役立ちます。実験環境では、ZO-3阻害剤は上皮および内皮層の構造を操作するために頻繁に使用され、細胞生物学と組織の恒常性に関する洞察を提供しています。