ZNHIT2阻害剤には、様々な生化学的メカニズムによってZNHIT2タンパク質の機能阻害をもたらす化合物のスペクトルが含まれる。ZNHIT2は、遺伝子発現と調節の基本的なプロセスであるプレmRNAスプライシングにおいて重要な役割を果たしている。ヘパリン、プラジエノライドB、E7107などの化合物は、スプライシングを促進する複合体であるスプライソソームを標的とし、それによってこの複合体内でのZNHIT2の役割に影響を与える。ヘパリンはタンパク質-RNA相互作用を破壊するが、これはスプライソソームのアセンブリーと操作に重要であり、ZNHIT2が重要な機能を果たす場所である。プラジエノライドBとE7107は、スプライシング過程におけるZNHIT2の直接的な相互作用点であるスプライソソームのSF3B複合体を標的とする。SF3Bを阻害することで、これらの化合物はZNHIT2が働く機械そのものを解体することにより、間接的にZNHIT2を阻害する。
クロロキンやスラミンのような他の化合物は、それぞれ核酸の安定性とタンパク質-核酸相互作用を阻害する。クロロキンには核酸を不安定にする働きがあるため、ZNHIT2がスプライソソーム内で必要な相互作用をするのを妨げ、その機能を阻害することになる。同様に、スラミンが核酸に結合すると、ZNHIT2のRNA関連活性を阻害する可能性がある。MadrasinとIsoginkgetinは、スプライソソームの他の必須成分やプロセスを破壊し、間接的にZNHIT2の機能基盤を奪うことによって、ZNHIT2の阻害につながる。アミロリドとボルテゾミブは、スプライシングには直接関係しないが、スプライソソームのアセンブリーに二次的に影響を与える細胞状態やストレス応答に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
ヘパリンは抗凝固剤であり、凝固カスケードを妨害する。ZNHIT2とスプライソソームの構成要素との相互作用は、プレ-mRNAのスプライシングに不可欠である。ヘパリンはタンパク質と核酸の相互作用を妨害することが知られている。ヘパリンがスプライソソームに結合することで、スプライソソーム複合体との適切な相互作用を妨げ、ZNHIT2の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジエノライドBはスプライソソーム阻害剤であり、SF3B複合体を標的とする。ZNHIT2はスプライソソーム機能をサポートすることで前mRNAのスプライシングに関与しているため、プラジエノライドBによるSF3Bの阻害は、ZNHIT2が機能するスプライシング機構を破壊することで、間接的にZNHIT2の機能活性を阻害することになる。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは抗マラリア薬であり、核酸安定化にも効果がある。核酸の安定性を変化させることで、クロロキンはZNHIT2がスプライソソームで機能するために必要なRNA-タンパク質相互作用を阻害し、間接的にその活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、さまざまな酵素を阻害するポリスルホン化ナフチル尿素であり、核酸と結合することができます。 RNAとの相互作用により、スプライシングに必要なRNA-タンパク質相互作用を妨げることで、スプライソソーム内のZNHIT2の正常な機能を妨害する可能性があります。 | ||||||
Madrasin | 374913-63-0 | sc-507563 | 100 mg | $750.00 | ||
Madrasinは、スプライシング因子Prp19複合体を特異的に標的とするスプライシング阻害因子である。ZNHIT2は、pre-mRNAスプライシングおよびスプライソソームと関連しているため、MadrasinがZNHIT2が活性化するスプライシングサイクルに必要なPrp19複合体を破壊すると、その機能が阻害されることになる。 | ||||||
Isoginkgetin | 548-19-6 | sc-507430 | 5 mg | $225.00 | ||
イソギンゲチンはスプライソソームの集合に影響を与える pre-mRNA スプライシング阻害剤です。 スプライソソームの集合を阻害することで、イソギンゲチンは間接的に ZNHIT2 の活性を阻害します。なぜなら、ZNHIT2 は集合したスプライソソーム複合体内で機能しているからです。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
アミロライドはカリウム保持性利尿薬であり、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体(uPAR)も阻害する。uPARを阻害することで、アミロライドはRNAプロセシング事象に影響を与える細胞シグナル伝達経路に影響を与え、その結果としてスプライシングにおけるZNHIT2の機能を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。その主な作用はプロテアソーム活性ですが、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積は細胞ストレスにつながり、スプライソソームなどのタンパク質複合体の集合に影響を及ぼす可能性があり、間接的にZNHIT2の機能を阻害します。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
イベルメクチンは、核輸送に重要なインポーチンα/β1ヘテロ二量体の形成を阻害することが示されている抗寄生虫薬です。核輸送が阻害されると、スプライソソームにおけるZNHIT2の局在と機能に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||