ZNF598阻害剤

一般的なZNF598阻害剤には、TPEN CAS 16858-02-9、クリオキノール CAS 130-26-7、亜鉛 CAS 7440 -66-6、1,10-フェナントロリン CAS 66-71-7、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩 CAS 5108-96-3 などがある。

効率的な亜鉛キレーターであるTPENは、ZNF213から亜鉛を隔離し、その構造的完全性を失わせる可能性が高い。同様に、亜鉛キレート特性を持つ抗菌剤であるクリオキノールは、タンパク質のDNA結合能力にとって極めて重要なジンクフィンガーモチーフを不安定化させる可能性がある。もう一つの亜鉛結合性化合物であるピリチオン亜鉛は、抗菌・抗真菌作用のために使用され、ZNF213の三次元構造を変化させる可能性がある。キレート化以外にも、特定のアミノ酸残基を標的とする化合物もある。例えばフェニルアルシンオキシドは、ジンクフィンガードメインのシステインに富んだ領域にしばしば見られる近傍のチオール基に結合し、ZNF213のコンフォメーション変化を引き起こし、その機能に影響を与える可能性がある。硫黄を含むキレート剤であるジチゾンも同様に作用し、タンパク質の活性部位における亜鉛の配位を乱す可能性がある。

一方、有機キレート剤である1,10-フェナントロリンは、ZNF213の亜鉛イオンと結合し、DNAとの相互作用を阻害する可能性がある。どちらもタンパク質から必須亜鉛イオンを奪い、機能的なコンフォメーションを失わせる可能性がある。塩化カドミウムのような重金属はジンクフィンガードメインの亜鉛を置換する可能性があり、その結果、タンパク質のフォールディングが不正確になり、機能が失われる可能性がある。別のキレート剤であるジエチルジチオカルバミン酸は、ZNF213の重要な構造成分である亜鉛イオンと結合することにより、この破壊に寄与する可能性がある。フラボノイドのケルセチンは、タンパク質の機能と相互作用を調節する能力で知られている。キレーターではないが、より大きなタンパク質複合体内での相互作用を変化させることにより、転写調節におけるZNF213の役割に影響を与える可能性がある。オーリントリカルボン酸は、タンパク質と核酸間の相互作用を阻害することで知られており、ZNF213とDNAの結合を阻害し、その制御機能を阻害する可能性がある。