ZNF556阻害剤

一般的なZNF556阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF556の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に不可欠な様々な経路を標的として作用する。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路を特異的に標的とする阻害剤である。PD98059はMEKの機能を阻害することによってこれを達成し、その結果ERKのリン酸化とその結果としての活性化を妨げる。同様に、U0126はMEK1とMEK2の両方を阻害し、ERKの活性化を阻害する。これらの作用は、もしZNF556がERKのリン酸化に依存しているならば、ZNF556活性の低下をもたらす可能性がある。さらに、SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼを選択的に阻害することにより、MAPK経路を破壊する。SP600125によるJNKの阻害は、ZNF556の機能に不可欠と思われるJNKを介したリン酸化過程を減少させることができる。SB203580のp38 MAPキナーゼの選択的阻害も、p38 MAPキナーゼがZNF556のリン酸化状態に寄与しているのであれば、ZNF556の活性低下につながる可能性がある。

さらに、LY294002とWortmanninはPI3K/ACTシグナル伝達経路を標的とする阻害剤である。LY294002はPI3Kの強力な阻害剤であり、通常AKTの活性化とそれに続くリン酸化につながる上流のシグナルを遮断する。Wortmanninも同様の結果をもたらし、ZNF556の活性を高める可能性のあるPI3K関連のシグナル伝達を阻止する。mTOR経路阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するプロセスを阻害するが、これはZNF556の制御と関連している可能性がある。ゲフィチニブやエルロチニブのような阻害剤は、EGFRチロシンキナーゼに作用し、ZNF556を活性化しうる経路を含む下流の経路を遮断する。ソラフェニブは、MAPKシグナル伝達経路の一部であるRAFファミリーを含む複数のキナーゼを標的とする。RAFを阻害することにより、ソラフェニブはZNF556のリン酸化状態や制御に影響を与える可能性がある。最後に、ダサチニブとイマチニブはそれぞれSrcファミリーキナーゼとBCR-ABLチロシンキナーゼを阻害し、ZNF556の活性を制御するシグナル伝達経路の活性化を防ぐことができる。