ZNF552阻害剤

一般的なZNF552阻害剤としては、ジスルフィラムCAS 97-77-8、クリオキノールCAS 130-26-7、エブセレンCAS 60940-34-3、亜鉛CAS 7440-66-6、1,10-フェナントロリンCAS 66-71-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ZNF552の化学的阻害剤は、主にタンパク質のDNA結合能に重要なジンクフィンガードメインを標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能を阻害することができる。例えば、ジスルフィラムとクリオキノールは亜鉛イオンと結合できる金属キレート剤である。亜鉛を隔離することによって、これらの化合物は、DNAとの相互作用に不可欠なZNF552のジンクフィンガーモチーフの適切なフォールディングと構造配置を妨げる。同様に、1,10-フェナントロリンとTPENも金属キレーターとして機能し、ZNF552のジンクフィンガードメインを破壊する可能性がある。

さらに、EbselenやThiomersalのような他の化合物は、タンパク質内のシステイン残基を標的とする。セレンベースの化合物であるEbselenは、これらの残基を酸化することができ、ZNF552のコンフォメーション変化を引き起こし、制御機能を発揮できなくなる可能性がある。チオマーサールはスルフヒドリル基と親和性があり、ZNF552内のシステインに富んだ領域に結合することができる。その結果、ZNF552の構造が変化し、活性が阻害される可能性がある。一方、塩化カドミウムはジンクフィンガーモチーフの亜鉛を置換することができ、その結果、ZNF552のフォールディングが不適切になり、機能喪失につながる可能性がある。