ZNF470阻害剤

一般的なZNF470阻害剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、MG-132 [Z-Leu-Leu u-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2。

ZNF470の化学的阻害剤は、様々な分子経路を通じてタンパク質の機能を破壊することができる。例えば、トリプトリドとMG132は、ZNF470が関与する転写制御に重要なNF-κB経路を標的とすることによって阻害作用を発揮する。トリプトライドは転写因子であるNF-κBそのものを直接阻害することによってこれを行うが、MG132はNF-κBの阻害因子であるIκBのプロテアソーム分解を阻害する。この結果、NF-κBの転写活性が抑制され、ZNF470がNF-κB経路に関与している場合には、その制御的役割に影響を与える可能性がある。同様に、IKK-16もNF-κB経路を標的としているが、IκBキナーゼを阻害することにより、NF-κBの活性化を防ぎ、転写調節におけるZNF470の機能に影響を与える可能性がある。

他の阻害剤は、転写調節におけるZNF470の役割と交差する可能性のある経路を破壊する。LY294002とWortmanninは共に、転写を含む多くの細胞機能を制御するシグナル伝達経路の重要な構成要素であるPI3Kを阻害する。PI3Kの阻害は、ZNF470が制御する転写活性を低下させる可能性がある。アピゲニンは、様々な転写因子の活性を調節するプロテインキナーゼCの活性を阻害し、転写調節におけるZNF470と他のタンパク質との相互作用を変化させる可能性がある。U0126とPD98059はどちらもMEK阻害剤であり、ZNF470の制御機能に必要と思われるMEK/ERKシグナル伝達を阻害するであろう。この経路の阻害は、ZNF470と協調して働く転写因子や補因子の活性を損なう可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPK経路とJNK経路を標的としており、どちらも転写因子とその補因子の制御に関与している。これらのキナーゼを阻害することで、化学阻害剤はZNF470が機能することが知られている制御過程を破壊することができる。最後に、ラパマイシンはmTORを阻害する。mTORは転写制御に不可欠なタンパク質の翻訳に影響を与える可能性があり、そのようなタンパク質と相互作用すればZNF470に影響を与える可能性がある。