ZNF443阻害剤

一般的なZNF443阻害剤としては、イマチニブメシル酸CAS 220127-57-1、SU 5402 CAS 215543-92-3、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Y-27632遊離塩基CAS 146986-50-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ZNF443の化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な様々なシグナル伝達経路を阻害することにより、阻害効果を発揮することができる。例えばPD168393は、ZNF443がその活性を依存するシグナル伝達カスケードの上流にあるEGFRチロシンキナーゼを不可逆的に阻害する。同様に、ゲフィチニブはEGFRシグナル伝達を阻害し、これはZNF443の機能に必要な経路の阻害につながる。これらの経路の阻害は、ZNF443が細胞内で制御的役割を発揮するのに必要なシグナルの伝播を妨げる。化学物質SU5402はFGFRを標的としており、FGFRが阻害されると、ZNF443がその活性のために利用する可能性のある経路である線維芽細胞増殖因子シグナル伝達が遮断され、ZNF443が阻害される。ROCK阻害剤であるY-27632は、Rho/ROCK経路を破壊し、おそらくZNF443によって制御されている細胞骨格組織や細胞機能に影響を与え、ZNF443の阻害につながる。

さらに、LY294002はPI3Kを阻害し、ZNF443が活性化のために利用している可能性のある重要なシグナル伝達機構であるPI3K/ACT経路を破壊することができる。加えて、U0126はMEK1/2を阻害し、ZNF443の機能に必須である可能性のあるMAPK/ERK経路の活性化を阻害する。SB431542とSB203580は、それぞれTGF-β経路とp38 MAPK経路を標的としており、これらの経路はZNF443が行う調節機能に重要である；これらの経路の阻害はZNF443活性の低下につながる。JNK阻害剤であるSP600125とSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、ZNF443が関与すると思われる他の重要なシグナル伝達経路を破壊し、タンパク質の機能をさらに阻害する。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、ZNF443が制御している可能性のある多くの細胞プロセスにとって重要なmTORシグナル伝達経路に影響を与え、その阻害につながる。最後に、WZ4003はNUAKファミリーキナーゼを阻害し、ZNF443が制御する細胞機能に重要なシグナル伝達経路に影響を与え、タンパク質を阻害する。