ZNF43阻害剤

一般的なZNF43阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、メシル酸イマチニブCAS 220127-57-1、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF43の化学的阻害剤は、その機能を阻害するために様々な直接的および間接的なメカニズムを通して作用することができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、ZNF43が相互作用するキナーゼを阻害することにより、ZNF43の活性化に重要なリン酸化プロセスを妨害する。同様に、EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、ZNF43を活性化しうるシグナル伝達経路のダウンレギュレーションをもたらす。もう一つのキナーゼ阻害剤であるPP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼを特異的に標的とし、これが阻害されると、Srcシグナル伝達に依存するZNF43の機能的活性を破壊することができる。LY294002は、ZNF43がその活性化に必要とするキナーゼであるPI3Kを阻害することにより作用するため、LY294002の作用はZNF43の阻害につながる可能性がある。PD98059は、MAPK経路のMEKを標的とすることで、ZNF43の機能に寄与するであろうERKの下流の活性化を阻止することができる。

さらに、p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するSB203580は、ZNF43の活性を制御する経路を阻害することができる。MAPKファミリーのもう一つのメンバーであるJNKを阻害するSP600125は、ZNF43の機能状態に寄与するかもしれないシグナル伝達を制限する。多くの細胞機能に関与することが知られているmTOR経路は、ラパマイシンによって阻害され、ZNF43の阻害につながる可能性がある。パルボシクリブは、CDK4/6を阻害することにより、細胞周期の進行を停止させ、その結果、細胞周期に関連するZNF43の機能を停止させる。ダサチニブはSrcファミリーおよびBCR-ABLチロシンキナーゼを標的とし、その阻害によりZNF43の活性がこれらのキナーゼに依存している場合、ZNF43を抑制することができる。Y-27632は、ROCKの選択的阻害剤として、ZNF43の機能にとって重要であると考えられるRho/ROCKシグナル伝達経路を破壊する。最後に、古典的なPKCを特異的に阻害するGö6976は、ZNF43がPKCを介する経路によって制御されている場合、ZNF43の阻害につながる可能性がある。