ZNF215 アクチベーター

一般的なZNF215活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、IGF-1R阻害剤PPP CAS 477-47-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ZNF215は、様々なシグナル伝達経路を通じて活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接標的とし、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、ZNF215をリン酸化することによってDNA結合活性を高め、細胞機能に影響を与える。同様に、イソプロテレノールのような薬剤もcAMP濃度を上昇させるため、PKAをさらに刺激し、それに続いてZNF215に作用する。ジブチリル-cAMPと8-Br-cAMPは、どちらもcAMPアナログであり、上流のレセプターをバイパスして直接PKAを活性化し、リン酸化ステップとそれに続くZNF215の活性化までの経路を合理化する。

他の化学物質も、異なるメカニズムでZNF215を調節する。例えば、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、標的タンパク質（おそらくZNF215を含む）のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化し、そのコンフォメーションや他のタンパク質との相互作用を調節する。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する能力を通して、ZNF215のリン酸化、ひいては機能的な準備にも寄与する可能性がある。EGFとIGF-1はともに、それぞれのレセプターに関与してMAPK/ERK経路を引き起こすが、この経路にはZNF215を修飾する一連のキナーゼが存在する。インスリンも同様に、PI3K/Aktシグナル伝達経路を活性化し、ZNF215と相互作用したり、ZNF215の活性を調節したりする様々な基質のリン酸化を引き起こす。最後に、イオノマイシンやA23187のようなカルシウムイオノフォアやタプシガルギンのようなSERCA阻害剤は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはZNF215をリン酸化する能力を持ち、細胞内シグナル伝達と機能におけるその役割に影響を及ぼす。