ZFYVE19阻害剤は、ジンクフィンガーFYVE型含有19タンパク質としても知られるZFYVE19タンパク質を標的とする化学クラスからなる。このタンパク質は、細胞内シグナル伝達経路や膜輸送プロセスにおいて重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤は、ZFYVE19タンパク質に結合し、膜成分の適切な分布と受容体シグナル伝達の制御に不可欠なその正常な機能を阻害するように特別に設計されている。ZFYVE19の活性を阻害することで、これらの化合物は膜のチューブ化、タンパク質のソーティング、エンドサイトーシス輸送のダイナミクスを効果的に変化させることができる。これらの阻害剤の特異性は非常に重要で、細胞内で活動する無数の他のジンクフィンガータンパク質に影響を与えることなく、ZFYVE19タンパク質と選択的に相互作用しなければならないからである。これらの阻害剤の化学構造は一般に複雑で、ZFYVE19タンパク質ドメインのユニークな構造と強固に結合できるよう、複数の環を含むことが多い。
ZFYVE19阻害剤の作用機序は、ZFYVE19タンパク質とエンドソームの膜に存在するホスファチジルイノシトール3リン酸(PI3P)との結合を阻害する能力に根ざしている。この相互作用は、ZFYVE19がエンドソーム膜に動員されるために極めて重要であり、エンドソームの機能を仲介する役割には不可欠なステップである。この相互作用を阻害することで、ZFYVE19阻害剤は、エンドソームの選別プロセスにおけるタンパク質の役割遂行能力を効果的に損ない、細胞の恒常性とシグナル伝達に連鎖的な影響を及ぼす可能性がある。ZFYVE19の阻害はエンドソーム輸送のバランスを崩し、受容体や他の膜タンパク質の適切な局在に依存するシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。この作用機序は高度に標的化されたものであり、細胞機能の広範で非特異的な破壊ではなく、ZFYVE19タンパク質とPI3Pとの相互作用を特異的に阻害するという阻害剤の設計を反映している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。ZFYVE19はFYVEドメイン含有タンパク質として、PIP3などのPI3K産物と相互作用する可能性がある。WortmanninによるPI3Kの阻害は、ZFYVE19の膜へのリクルートメントと機能に必要なPIP3の利用可能性を減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K活性を阻害する別の化学物質です。 LY294002のPI3K阻害は、wortmanninと同様に、PIP3レベルの低下につながり、ZFYVE19とPIP3が豊富に存在する膜との相互作用を損傷し、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンは、PI3Kを阻害することで作用するオートファジー阻害剤です。ZFYVE19が膜輸送とオートファジーに関与していることを考えると、PI3Kの阻害はこれらのプロセスを混乱させ、その結果としてZFYVE19の機能を混乱させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路を阻害します。ZFYVE19はMAPK/ERK経路によって制御されるシグナル伝達経路に関与している可能性があります。PD98059による阻害は、下流のシグナル伝達事象を変化させることによって間接的にZFYVE19の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤です。ZFYVE19はp38 MAPK依存性のストレス反応によって調節される経路に関与している可能性があるため、SB203580でp38 MAPKを阻害すると、ZFYVE19の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、ZFYVE19が関連しているプロセスであるオートファジーに関与するmTOR経路を阻害することができます。したがって、ラパマイシンによるmTORの阻害は、オートファジーのプロセスに関与するZFYVE19の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は強力なオートファジー阻害因子であり、ユビキチン特異的プロテアーゼ10(USP10)およびUSP13を特異的に標的とします。ZFYVE19はオートファジーと関連しているため、Spautin-1はオートファゴソームの成熟阻害を介して間接的にZFYVE19の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1はV-ATPase阻害剤であり、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害します。ZFYVE19はオートファジーの輸送に関与しているため、Bafilomycin A1によるこの融合の阻害は、オートファジーにおけるZFYVE19の役割を減少させる可能性があります。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasoreは、小胞輸送および放出に重要な役割を果たすダイナミンを標的とするGTPアーゼ阻害剤です。ダイナミンを阻害することで、DynasoreはZFYVE19が関与する小胞プロセスを損傷し、ZFYVE19の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、RhoファミリーGTPアーゼの一員であるCdc42の選択的阻害剤です。ZFYVE19はアクチン細胞骨格の形成に関与しているため、Cdc42を阻害することで、ZFYVE19が関与する細胞の動態やプロセスに影響を与え、間接的にその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||