ZFP810 アクチベーター

一般的なZFP810活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ZFP810の化学的活性化剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、このタンパク質の機能的活性化を誘導する化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、PKCは標的タンパク質をリン酸化してその活性をオンにすることが知られている。PKCがこの化合物によって活性化されると、ZFP810をリン酸化して活性化し、その機能を高めることにつながる。同様に、フォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって動作します。PKAは次にZFP810のリン酸化を触媒し、活性化をもたらす。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって作用し、様々なカルシウム感受性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは一旦活性化されると、ZFP810のリン酸化とその後の活性化に寄与する。

さらに、オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素1および2Aを阻害することによって機能する。これらのホスファターゼの阻害は脱リン酸化を防ぐので、ZFP810はリン酸化され活性化された状態に維持される。タプシガルギンはSERCAポンプを標的とし、細胞内カルシウムの上昇とZFP810をリン酸化するキナーゼの活性化をもたらす。8-Br-cAMPやジブチリル-cAMPのようなサイクリックAMPアナログは細胞内に拡散し、PKAを活性化し、続いてZFP810をリン酸化し活性化する。アニソマイシンはMAPキナーゼ経路を活性化することが知られており、ZFP810をリン酸化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。カンタリジンは、オカダ酸やカリクリンAと同様に、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、ZFP810のリン酸化と活性化を促進する。キレリスリンはPKC阻害剤として知られているが、ZFP810をリン酸化の標的とする代替キナーゼを活性化することができる。最後に、4α-PhorbolはPKCの制御ドメインに結合し、ZFP810をリン酸化し活性化する代替経路を活性化する。