ZFP51の化学的阻害剤は、細胞周期の進行、クロマチン構造、プロテアソーム機能、キナーゼシグナル伝達経路の変化を含む様々なメカニズムを通して、タンパク質の活性を阻害することができる。パルボシクリブは、CDK4とCDK6を選択的に阻害することにより、細胞周期の停止を誘導することができ、その結果、ZFP51の転写活性が細胞周期の位相に依存する可能性があるため、ZFP51の転写活性を阻害する可能性がある。同様に、アルスターパウロンは他のキナーゼの中でもCDK1とCDK5を標的としており、ZFP51の活性に必要なシグナル伝達プロセスや細胞周期の進行を阻害している可能性がある。トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチン構造を変化させ、ZFP51がDNAにアクセスする能力や、その機能に必要な他のタンパク質をリクルートする能力に影響を与える可能性がある。MG132 はプロテアソームを阻害することにより、ZFP51 を制御するタンパク質を安定化させ、直接相互作用するか、あるいは ZFP51 の活性を調節する因子を制御することができる。
様々なシグナル伝達経路を標的とする阻害剤もまた、ZFP51の制御に一役買っている。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ阻害剤であるLY294002とWortmanninは、ZFP51の翻訳後修飾や、その機能に不可欠な補因子の活性化を防ぐことができる。MEKの阻害剤であるU0126とPD98059は、ERK経路の活性化を阻止することができ、ZFP51の完全な活性化をこの経路に依存している場合には、おそらくZFP51の活性低下につながるであろう。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、ZFP51の活性化や発現に重要な経路を抑制することができる。p38MAPキナーゼとJNKをそれぞれ阻害するSB203580とSP600125は、ZFP51のリン酸化状態を低下させ、その活性に影響を与える。最後に、ROCK阻害剤であるY-27632は、Rho/ROCK経路がZFP51の活性を調節する場合、ZFP51の活性に必要なリン酸化イベントや他の補因子との相互作用を妨げることができる。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはサイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6を選択的に阻害する。ZFP51は転写因子であるため、その活性は細胞周期に依存する可能性がある。パルボシクリブによるCDK4/6の阻害は細胞周期停止につながり、その結果、細胞周期停止中に転写活性を効果的に発揮できなくなる可能性があるため、ZFP51の機能を阻害する。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
この化学物質はDNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、DNAの脱メチル化を引き起こす。プロモーター領域の脱メチル化はしばしば遺伝子を不活性化するが、ゲノムのコンテクストによっては不活性化された遺伝子が再び活性化される可能性もあり、転写に対してより許容度の低いクロマチン状態につながる場合にはOR5D14の発現が低下する可能性もある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤です。ZFP51はプロテアソーム分解によって制御されている可能性があります。プロテアソームを阻害することで、MG132はZFP51またはその結合パートナーを機能的に阻害するタンパク質のレベルを増加させ、間接的にその活性を阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ阻害剤です。ZFP51の活性がPI3Kシグナル伝達によって制御されている場合、LY294002はこの経路を阻害し、翻訳後修飾またはその補助因子の活性化を阻害することでZFP51の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤です。ZFP51の機能はERK/MAPK経路によって制御されている可能性があります。MEKを阻害することで、U0126はERKの活性化を妨げ、ZFP51の完全な活性化能力に必要なERKの活性化を妨げ、ZFP51の機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的タンパク(mTOR)を阻害します。ZFP51の活性または安定性がmTORシグナル伝達に依存している場合、ラパマイシンによる阻害は、ZFP51の活性化または発現に必要な経路を阻害することでZFP51の機能を抑制するでしょう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤です。ZFP51はp38 MAPKシグナル伝達により機能的に制御されている可能性があります。SB203580によるこの経路の阻害は、ZFP51のリン酸化と活性化の減少につながり、結果としてその機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK経路におけるERKの上流に位置しています。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防止することができ、この経路によってタンパク質の活性が制御されている場合、ZFP51の機能を潜在的に阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKの阻害は、ZFP51が下流の標的である場合、そのリン酸化状態に影響を与え、結果としてその機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninもLY294002と同様のPI3K阻害剤である。ZFP51の活性化や安定性に重要なPI3K経路を阻害することにより、ZFP51の機能を阻害することができる。 |