ZFP100の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に重要な様々なシグナル伝達経路を調節することで機能する。ChelerythrineとGF109203Xは、プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤として、ZFP100の機能に不可欠なリン酸化イベントを阻害することができる。PKCは様々な基質をリン酸化することが知られているため、これらの阻害剤はZFP100の活性化を阻害し、その機能阻害につながる。同様に、阻害剤PD 98059、U0126、SL327は、細胞外シグナル制御キナーゼ(ERK)経路の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)を標的とする。ERKはしばしば転写因子のリン酸化に関与しているので、これらの阻害剤はERKの活性化を防ぎ、ひいてはZFP100が完全に機能するのを妨げることができる。
これらに加えて、LY294002とwortmanninはホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAKTシグナル伝達経路の活性を低下させることができ、ZFP100が活性化のためにこの経路に依存している場合、ZFP100の機能阻害につながる可能性がある。Rho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格ダイナミクスに影響を与え、その機能がこれらの細胞構造に関連している場合、ZFP100を阻害する可能性がある。さらに、SP600125とSB203580は、それぞれc-Jun N末端キナーゼ(JNK)とp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。これらのキナーゼはMAPKシグナル伝達経路の一部であり、ZFP100を含む様々なタンパク質の活性に影響を与える。最後に、PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを阻害し、多数のシグナル伝達経路を調節することができ、KN93はカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)を標的とする。もしZFP100の活性がカルシウムシグナルやSrcキナーゼを介する経路によって調節されるのであれば、KN93やPP2による阻害はその機能阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X(別名ビスインドリルマレイミドI)は、ケレリチニンと同様に強力なPKC阻害剤です。 PKCによるZFP100のようなタンパク質のリン酸化を阻害し、それらの機能阻害をもたらします。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、ERKの上流にあるMEK1およびMEK2の両方の阻害剤です。MEKを阻害することで、SL327はERKの活性化を防止することができ、もしZFP100の活性化がERK経路に依存している場合には、ZFP100の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||