ZFAT阻害剤

一般的なZFAT阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

化学的クラスとしてのZFAT阻害剤は、ZFATタンパク質またはそれに関連する分子経路を標的とし、細胞内でのその活性を効果的に減少させるか、あるいは無効にするように綿密に設計された分子で構成される。ZFATタンパク質に直接結合し、他の細胞成分との相互作用を阻害することもできるし、ZFATタンパク質の発現や機能を制御する上流または下流の経路に作用することもできる。オフターゲット相互作用があれば、予期せぬ細胞内結果をもたらす可能性があるため、これらの阻害剤の精度が最も重要である。ZFAT阻害剤として可能性のある分子を同定し、改良するためには、計算モデリング、構造ベースの薬物設計、ハイスループットスクリーニングなど、薬物設計の領域における高度な技術が採用されるであろう。

ZFAT阻害剤の設計と開発の反復プロセスには、その有効性と特異性を確認するためのin vitro（細胞培養）での一連の入念な試験が含まれる。細胞プロセスにおけるZFATの生物学的役割を深く理解することは極めて重要であり、阻害剤が不注意にも本質的な細胞機能を破壊することのないようにする。