ZAG活性化物質には、脂質代謝やエネルギーバランスに関与する亜鉛-α2-糖タンパク質(ZAG)の発現や活性を間接的に促進する化合物が含まれる。これらの活性化因子は、様々な細胞経路を通じて機能し、多くの場合、代謝調節やエネルギー消費と関連している。これらの活性化因子には、リオチロニンやサイロキシンなどの甲状腺ホルモンが含まれ、代謝率を上昇させ、代償反応としてZAGをアップレギュレートする。ロシグリタゾンやフェノフィブラートのようなPPARアゴニストは、それぞれ脂肪細胞の分化と脂肪酸代謝を促進する。
このクラスのさらなるメンバーとして、フォルスコリンのような細胞内cAMPレベルを上昇させる薬剤があり、ZAGを含む代謝遺伝子発現の亢進をもたらすシグナル伝達カスケードを開始することができる。カフェインやイソプロテレノールのような化合物は、中枢神経系や交感神経系を刺激し、脂質の動員やそれに伴うZAG活性の需要を増加させる。ナイアシンは、脂質調節において複雑な役割を担っているにもかかわらず、TRPV1受容体を活性化するカプサイシンや、CL 316,243のような選択的β3アドレナリン受容体作動薬とともに、代謝速度と脂質動員を増加させ、それによってZAGの発現と活性に影響を及ぼす可能性がある。これらの多様な化合物は、ZAGと直接相互作用するわけではないが、体内の代謝需要と脂質恒常性の調節を通じて、その活性を活性化する。
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