ZADH1阻害剤には、主にアルコールやアルデヒド代謝に関連する酵素を標的とする一連の化学物質が含まれる。ZADH1がアルコールデヒドロゲナーゼドメイン含有タンパク質に分類されることから、4-メチルピラゾール、フォメピゾール、ジスルフィラムのような化学物質は、関連酵素に対する阻害作用が確立されているため、その酵素活性に影響を与える可能性がある。これらの化合物は、この酵素クラスを広く標的とすることにより、ZADH1の機能を調節する道を提供する。
シアナミド、クロルプロパミド、ダイジンのような化合物は、主にアルデヒドデヒドロゲナーゼを標的とすることが知られているが、ZADH1の機能に間接的に影響を与えることができる別の分子群を示している。さらに、プロパルギルアミンやヒドロキシルアミンのような酵素モジュレーターは、一般的な酵素阻害能力を持ち、ZADH1との相互作用を示す。特に、D-ペニシラミンやピリチオンのようなある種の化合物は亜鉛結合を阻害することができ、ZADH1の亜鉛結合ドメインを考えると、これらの薬剤はタンパク質の機能性に影響を与えるユニークなアプローチとなる。
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