Date published: 2025-10-28

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YB-2阻害剤

一般的なYB-2阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)CAS 133052-90-1、スタウロスポリンCAS 62996- 74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9 に限定されるものではない。

YB-2の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の活性を調節する。Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC(PKC)の選択的阻害剤として作用し、この酵素ファミリーはYB-2を含む多くのタンパク質をリン酸化し制御することができる。PKCを阻害することにより、ビシンドリルマレイミドIは、YB-2の活性化に重要なリン酸化事象を減少させる。同様に、スタウロスポリンは幅広いプロテインキナーゼ阻害剤として機能し、YB-2の制御に関与しうる複数のキナーゼに影響を与える。この阻害はYB-2のリン酸化状態を低下させ、その活性を低下させる。

LY294002とWortmanninはともに、細胞シグナル伝達経路の重要な上流制御因子であるホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)を標的とする。PI3Kを阻害することによって、これらの化学物質は、YB-2を含む標的タンパク質をリン酸化することによって様々な細胞機能を制御することが知られているPI3K/Akt経路を破壊する。哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害剤であるラパマイシンも、PI3K/Akt経路に影響を与える。mTORの阻害は、YB-2と相互作用する、あるいはYB-2を制御するタンパク質のリン酸化の下流での減少につながる。PD98059とU0126は、ERKをリン酸化し活性化するキナーゼであるMEKを特異的に阻害する。ERKは、YB-2の機能に影響を与えうるもう一つのキナーゼである。MEK/ERK経路を阻害することにより、PD98059とU0126はYB-2のリン酸化とそれに続く制御的影響を減少させる。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路を標的とする。JNKとp38 MAPキナーゼはストレスや炎症反応に関与しており、これらの阻害はYB-2の機能を制御する転写因子や他の制御タンパク質の活性を低下させる。PP2は、YB-2の活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードの一部であるSrcファミリーキナーゼを特異的に阻害する。ダサチニブはSrcファミリーキナーゼを広く標的とし、ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを特異的に阻害する。これらのチロシンキナーゼシグナル伝達経路を阻害することにより、両薬品はYB-2の機能的活性を低下させることができる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含むチロシンキナーゼの広域阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはYB-2と同じ経路にあるタンパク質のリン酸化と活性を低下させ、その機能阻害をもたらします。

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRシグナル伝達は、YB-2の機能と相互作用するものを含む、様々な細胞プロセスを制御することができます。EGFRを阻害することにより、ゲフィチニブはYB-2の機能活性を低下させることができます。