YB-2阻害剤
一般的なYB-2阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、スタウロスポリンCAS 62996- 74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9 に限定されるものではない。
YB-2の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の活性を調節する。Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤として作用し、この酵素ファミリーはYB-2を含む多くのタンパク質をリン酸化し制御することができる。PKCを阻害することにより、ビシンドリルマレイミドIは、YB-2の活性化に重要なリン酸化事象を減少させる。同様に、スタウロスポリンは幅広いプロテインキナーゼ阻害剤として機能し、YB-2の制御に関与しうる複数のキナーゼに影響を与える。この阻害はYB-2のリン酸化状態を低下させ、その活性を低下させる。
LY294002とWortmanninはともに、細胞シグナル伝達経路の重要な上流制御因子であるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を標的とする。PI3Kを阻害することによって、これらの化学物質は、YB-2を含む標的タンパク質をリン酸化することによって様々な細胞機能を制御することが知られているPI3K/Akt経路を破壊する。哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）阻害剤であるラパマイシンも、PI3K/Akt経路に影響を与える。mTORの阻害は、YB-2と相互作用する、あるいはYB-2を制御するタンパク質のリン酸化の下流での減少につながる。PD98059とU0126は、ERKをリン酸化し活性化するキナーゼであるMEKを特異的に阻害する。ERKは、YB-2の機能に影響を与えうるもう一つのキナーゼである。MEK/ERK経路を阻害することにより、PD98059とU0126はYB-2のリン酸化とそれに続く制御的影響を減少させる。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路を標的とする。JNKとp38 MAPキナーゼはストレスや炎症反応に関与しており、これらの阻害はYB-2の機能を制御する転写因子や他の制御タンパク質の活性を低下させる。PP2は、YB-2の活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードの一部であるSrcファミリーキナーゼを特異的に阻害する。ダサチニブはSrcファミリーキナーゼを広く標的とし、ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを特異的に阻害する。これらのチロシンキナーゼシグナル伝達経路を阻害することにより、両薬品はYB-2の機能的活性を低下させることができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させる。HDA7はヒストン脱アセチル化酵素であるため、トリコスタチンAの作用により直接阻害され、ヒストンの脱アセチル化が妨げられる。これにより、クロマチンの高アセチル化状態が維持され、遺伝子サイレンシングが抑制される。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの広域阻害剤としてよく知られている。多くのタンパク質キナーゼが、YB-2の活性を制御するタンパク質のリン酸化に関与していることを踏まえると、スタウロスポリンはこれらのキナーゼを阻害し、それによってYB-2のリン酸化と活性を低下させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの特異的阻害剤であり、PI3KはAkt経路を含むいくつかのシグナル伝達経路の上流制御因子であり、リン酸化によってYB-2の機能を調節することができる。PI3Kの阻害はAkt活性の低下につながり、それによってYB-2の機能活性が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、PI3K/Akt経路を遮断することで、LY294002と同様に作用する別のPI3K阻害剤である。この阻害により、YB-2と同じ経路に関与するタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化が減少し、機能阻害につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORがPI3K/Akt経路の中心的な構成要素であることを考慮すると、その阻害はYB-2の制御に関与するいくつかのタンパク質のリン酸化と活性化を減少させ、結果としてYB-2の活性を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはERKのリン酸化を阻害します。ERKはYB-2と相互作用するタンパク質を調節できるため、PD98059でERKのリン酸化を阻害すると、YB-2の調節と機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、転写因子やYB-2と相互作用するその他のタンパク質の活性に影響を与える可能性があります。SP600125によるJNKの阻害は、YB-2の活性低下につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、このキナーゼを阻害することで、YB-2の制御に関与する可能性がある下流タンパク質のリン酸化と活性化が減少し、結果としてYB-2の機能が阻害されます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 は MEK 阻害剤のひとつで、ERK の活性化を阻害します。 MEK/ERK 経路を阻害することで、U0126 は YB-2 の機能を潜在的に制御するタンパク質の機能活性を低下させ、それによって YB-2 を阻害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は、YB-2の制御ネットワークと交差する可能性があるさまざまなシグナル伝達経路に関与するSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はYB-2の機能活性を低下させることができます。 | ||||||