XRCC6BP1阻害剤には、主にDNA修復、複製、合成の過程に複雑に関連する多様な化合物が含まれる。例えば、オラパリブとニラパリブは、主にDNA修復経路に作用するPARP阻害剤として知られている。その作用機序は、一本鎖切断の修復を阻害し、複製中に二本鎖切断を引き起こすことである。
トポイソメラーゼ酵素を阻害するエトポシドやカンプトテシンなどの化合物は、複製と修復の過程でDNAをほどくという極めて重要な役割を担っている。トポイソメラーゼ酵素の阻害作用は、これらのプロセスの正常な進行を妨げる可能性がある。その結果、XRCC6BP1を含む、これらの過程に関連するタンパク質は、その活性が調節される可能性がある。DNA-PK阻害剤であるNU7441のような化合物は、主要なDNA修復メカニズムである非相同末端結合経路に直接作用する。一方、クロラムブシルやマイトマイシンCのようなアルキル化剤はDNAに架橋を導入し、DNA修復機構に挑戦し、その過程でXRCC6BP1が関与する可能性がある。
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