Xlr4c アクチベーター

一般的なXlr4c活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Xlr4cの化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じてXlr4cの活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。アデニル酸シクラーゼの活性化因子として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。いったん活性化されると、PKAはXlr4cをリン酸化し、その活性化を可能にする。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリルcAMPは、細胞表面レセプターをバイパスしてcAMPレベルを直接上昇させ、その後PKAを活性化し、再びXlr4cのリン酸化と活性化につながる。一方、イオノマイシンはカルシウムイオンの流入を促進し、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。上昇したカルシウムはカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、Xlr4cをリン酸化して活性化することができる。

これらのメカニズムと並行して、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、Xlr4cを直接リン酸化することができる。タプシガルギンは小胞体ストレスを誘導し、その結果、Xlr4cを標的として活性化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、Xlr4cの活性化に寄与する。金属イオンの役割は酢酸亜鉛に代表される。酢酸亜鉛はXlr4cのコンフォメーション変化を誘導し、その活性化につながる。同様に、塩化マグネシウムはキナーゼ活性に不可欠な補酵素となり、Xlr4cのリン酸化と活性化に必要である。過酸化水素は活性酸素種として機能し、Xlr4cをリン酸化するキナーゼを活性化する。オカダ酸は、リン酸化酵素を阻害することでXlr4cの脱リン酸化を防ぎ、リン酸化・活性化状態を維持する。フッ化ナトリウムは、岡田酸と同様にセリン／スレオニンホスファターゼを阻害し、Xlr4cのリン酸化と活性化を長時間維持する。アニソマイシンは、Xlr4cのリン酸化に関与するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Xlr4cの活性化につながる。最後に、塩化カルシウムは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Xlr4cをリン酸化し活性化するキナーゼを活性化し、複数の細胞経路を通してXlr4cの活性を制御する化学的活性化因子の配列を完成させる。