Xlr3c アクチベーター

一般的なXlr3c活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Xlr3cの化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはそのような化合物の一つで、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの上昇は、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Xlr3cをリン酸化して活性化をもたらす。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリルcAMPはPKAを活性化し、Xlr3cのリン酸化と活性化を促進する。もう一つの活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に活性化する。活性化されたPKCはXlr3cをリン酸化することができ、これが活性化の前提条件となる。アニソマイシンは別のメカニズムで作用し、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、Xlr3cをリン酸化して活性化する。

さらに、細胞内へのカルシウムイオンの流入は、Xlr3cを含む様々なタンパク質の共通の活性化因子である。イオノマイシンや塩化カルシウムのような化合物は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、それによってXlr3cをリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。カルモジュリン依存性キナーゼによるXlr3cの活性化は、タンパク質の機能制御におけるカルシウムシグナルの重要性を強調している。酢酸亜鉛は、ジンクフィンガードメインとの相互作用を通してタンパク質の構造変化を誘導することにより、Xlr3cの活性化を促進する可能性のあるもう一つの化学物質である。一方、タプシガルギンは小胞体ストレスを引き起こし、Xlr3cをリン酸化するキナーゼが関与するシグナル伝達経路を引き起こす。さらに、酸化還元シグナル分子である過酸化水素は、Xlr3cをリン酸化するキナーゼを含む様々なキナーゼを活性化し、塩化マグネシウムはキナーゼ活性に必要な補酵素を提供し、Xlr3cのリン酸化と活性化を促進する。最後に、フッ化ナトリウムとオカダ酸は、セリン／スレオニンホスファターゼを阻害し、Xlr3cがリン酸化されたままであり、脱リン酸化が阻害されて活性化された状態になる。