WT1 アクチベーター

一般的なWT1活性化物質としては、レチノイン酸（オールトランス CAS 302-79-4）、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ウィルムス腫瘍1（WT1）は、遺伝子発現、細胞分化、器官形成の制御に関与するジンクフィンガー転写因子です。主に、WT1は発生中の腎臓および生殖腺の分化において重要な役割を果たします。この転写因子は、細胞の状況に応じて転写活性化因子および転写抑制因子の両方として作用するというユニークな能力を持っています。DNA修復、アポトーシス、増殖を含む多数の細胞経路に関与しているため、WT1は細胞制御の複雑なネットワークを理解するための研究の焦点となっています。その結果、多種多様な化学物質が、直接的または間接的にその活性を調節することができます。これらの化合物は総称してWT1活性化剤として分類されます。化学物質の一種であるWT1活性化剤は、さまざまなメカニズムを用いてWT1遺伝子の発現を増強したり、転写活性を増強したりします。例えば、オールトランスレチノイン酸は、細胞分化に重要な経路であるレチノイン酸シグナル伝達経路を介して直接WT1を活性化します。 フォルスコリンや8-Br-cAMPなどの他の化合物は、cAMP依存性経路を介して作用し、細胞内のWT1のレベルを増加させます。 イコサペンタエン酸は、WT1の既知の相互作用体であるPPARγ経路と結合することでWT1タンパク質を活性化します。さらに、5-アザシチジンなどの化合物は、DNAの脱メチル化によりエピジェネティックな状態に影響を与え、それによってWT1の発現を増加させます。また、レスベラトロールやケルセチンなどの経路依存性の活性化因子もあり、これらは細胞内の経路を調節し、間接的に細胞内のWT1の役割に影響を与えます。これらの化学物質は、さまざまな経路を介して作用するが、WT1を直接的に、あるいは一連の細胞事象を介して活性化するという共通の目的を目指しており、WT1の機能と制御の微妙な差異を解明する上で非常に貴重なツールとなる。