WECHE阻害剤

一般的なWECHE阻害剤としては、Marimastat CAS 154039-60-8、SB-3CT CAS 292605-14-2、GM 6001 CAS 142880-36-2、PD166793 CAS 199850-67-4、Batimastat CAS 130370-60-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

WECHEの化学的阻害剤は、WECHEが関与する細胞外マトリックスのリモデリングに不可欠なマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）および関連酵素の活性を調節することにより機能する。イロマスタットとしても知られるマリマスタットとGM6001は、広域MMP阻害剤として作用する。これらの阻害剤は、広範囲のMMPを標的とすることにより、細胞外マトリックス成分の分解を直接的に減少させる。マトリックスの分解が減少すると、微小環境が変化し、WECHEと相互作用する分子の放出や活性化を抑制することができる。バチマスタットとそのシノニムであるBB-94もこのカテゴリーに分類され、MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-7などのMMPに対して同様の阻害作用を示し、これらはWECHEの機能的役割に関連するマトリックスのリモデリングに重要な役割を果たしている。

SB-3CTは、重複のためリストに2回登場しているが、MMP-2とMMP-9の選択的阻害剤である。SB-3CTは、これらの特定のMMPに焦点を当てることで、WECHEの機能にとって重要な細胞外マトリックスのターンオーバーを阻害するための標的アプローチを確実にする。一方TAPI-0は、細胞表面分子の脱落に関与する腫瘍壊死因子α変換酵素（TACE）を阻害する。この阻害により、WECHEの活性に必要と思われる膜結合型前駆体の切断を防ぐことができる。PD166793とRo 32-3555はMMPをさらに阻害し、PD166793は特定のMMPを選択的に阻害することで、WECHEが依存するマトリックスのリモデリングを抑制する。MMP-2、MMP-9、MMP-14を標的とするRo 28-2653も、同様の作用でマトリックスのターンオーバーを抑制する。最後に、Prinomastatは、WECHEが正しく機能するために重要な血管新生などのプロセスに関与するMMPを標的とし、WECHEの活性に必要な細胞外条件が、その機能を制限する状態に維持されるようにする。