WDR6阻害剤

一般的なWDR6阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Mitomycin C CAS 50-07-7、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

WDR6阻害剤は、WDR6の機能的活性を低下させるために、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする多様な化合物である。一方、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、クロマチン構造と遺伝子発現を変化させ、ヌクレオソーム形成におけるWDR6の役割を減少させる。同様に、ミトマイシンCはDNA複製と転写を阻害し、DNA損傷修復におけるWDR6への細胞依存性を低下させる。U0126とLY 294002は、それぞれMEKとPI3K経路の阻害剤であるが、下流のMAPK/ERKとAKTシグナル伝達経路の遮断をもたらし、間接的にWDR6の活性を必要とする細胞プロセスの減少をもたらす。

これらに加えて、幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、細胞周期内でのリン酸化事象を制限し、この過程におけるWDR6の機能に影響を与えることができる。ブレフェルジンAはゴルジ体の集合を阻害し、WDR6のタンパク質輸送への関与を阻害する可能性がある。カフェインは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、リン酸化状態を変化させ、シグナル伝達経路におけるWDR6の役割を低下させる可能性のあるcAMPレベルの上昇をもたらす。もう一つのPI3K阻害剤であるワートマニンは、AKTシグナル伝達を阻害し、間接的にWDR6依存性のプロセスを減少させる。グルコース類似物質である2-デオキシ-D-グルコースとEg5キネシン阻害剤であるモナストロールは、ともにエネルギー産生と細胞分裂を標的としており、これらの領域におけるWDR6の必要性を低下させる可能性がある。最後に、Roscovitineはサイクリン依存性キナーゼを阻害することによって細胞周期を停止させ、この重要な細胞内プロセスにおけるWDR6の役割を減少させる可能性がある。