WDR21 アクチベーター

一般的なWDR21活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

WDR21の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通してタンパク質の活性に影響を与える。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、このPKCはWDR21をリン酸化し、機能的活性化に導く可能性がある。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることによって作用し、その結果、WDR21をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、WDR21の活性を高める。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、WDR21をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することにより、タンパク質をリン酸化状態に維持し、脱リン酸化の減少によりWDR21がリン酸化された活性型になる可能性がある。

同様に、タプシガルギンによるSERCAポンプの阻害は、細胞質内のカルシウムレベルの上昇をもたらし、WDR21をリン酸化するキナーゼを活性化する可能性がある。過酸化水素は酸化剤として、キナーゼやホスファターゼの活性を変化させ、WDR21のリン酸化と活性化を助長する細胞環境を形成する可能性がある。アニソマイシンは、WDR21をリン酸化の標的とするストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する。ブリオスタチン1はWDR21のリン酸化を促進するようにPKCを調節し、DiC8はDAG模倣物質として働き、PKCを直接活性化し、WDR21のリン酸化と活性化につながる。カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼの作用によりWDR21を活性化する。イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を刺激することにより、cAMPを増加させ、その結果、WDR21をリン酸化するもう一つのキナーゼであるPKAを活性化する。最後に、4β-Phorbolという化学物質はPKCを活性化し、その結果PKCはWDR21をリン酸化し活性化することができる。