WDR20b阻害剤は、WDR20bとして知られるタンパク質と選択的に相互作用するように設計された化合物のカテゴリーであり、WDR20bはより大きなWDリピートタンパク質ファミリーの一部である。WDR20bは、トリプトファン-アスパラギン酸(W-D)ジペプチドで終端することが多い、約40アミノ酸からなる保存された配列モチーフであるWDリピートが存在することから名付けられた。WDリピートは、タンパク質間相互作用を可能にするプロペラのような構造の形成を促進する。特異的なタンパク質WDR20bは、複合体の構築やシグナル伝達のための足場やメディエーターとして働く能力により、様々な細胞内プロセスにおいて役割を果たしている。WDR20bの阻害剤は、このタンパク質に結合し、その正常な活性を阻害することで本来の機能を変化させることができる化学物質である。このような阻害剤の設計には、タンパク質の構造、WDリピートのコンフォメーション、相互作用を担う主要ドメインについての深い理解が必要である。
WDR20b阻害剤の開発には、標的タンパク質に対する特異性と高い親和性を確保するために、複雑な化学合成と分子工学が必要である。研究者は通常、潜在的な阻害化合物を同定し最適化するために、計算モデリングと経験的構造活性相関研究を組み合わせて用いる。WDR20b阻害剤とタンパク質の分子間相互作用は、X線結晶構造解析、NMR分光法、表面プラズモン共鳴法などの様々な生物物理学的手法によって解析することができ、相互作用の結合様式、親和性、動力学的特性に関する知見を得ることができる。WDR20b阻害剤の化学構造は複雑であることが多く、タンパク質の活性部位やアロステリック部位との正確な相互作用を可能にする環やヘテロ原子を特徴としている。これらの相互作用はタンパク質のコンフォメーション変化を引き起こし、正常な機能を破壊する。WDR20bタンパク質の複雑さと細胞機構におけるその役割を理解することにより、科学者はタンパク質の活性を高い選択性で調節できる、より効果的な阻害剤を設計することができる。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力なプロテインキナーゼ阻害剤です。WDR20bがリン酸化によって制御されるタンパク質複合体に関与している可能性があることを踏まえると、スタウロスポリンはWDR20bまたはその関連タンパク質をリン酸化するキナーゼを阻害し、WDR20bの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤です。WDR20bの活性がPI3K/AKTシグナル伝達と関連している場合、PI3Kを阻害することで、必要なシグナル伝達事象を損傷し、WDR20b媒介プロセスを間接的に減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、増殖因子活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤です。WDR20bがERKシグナル伝達により制御されている場合、PD98059は上流のキナーゼを阻害することでWDR20b活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。WDR20bがp38 MAPK経路などのストレス活性化経路によって調節されている場合、SB203580による阻害はWDR20bの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR(ラパマイシンの標的となる分子)を阻害します。mTORは、タンパク質の合成制御やその他の細胞プロセスにmTORの活性に依存するシグナル伝達ネットワークの一部である場合、WDR20bに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。もしWDR20bの機能がPI3Kシグナル伝達と関連しているならば、ワートマニンによる阻害はPI3K依存性のWDR20b活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。もしWDR20bの活性がJNKシグナルによって調節されているのであれば、SP600125を用いることで間接的にWDR20bの機能を低下させることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1とMEK2の両方を選択的に阻害することから、WDR20bがMEKシグナルの下流にあるとすれば、U0126はMEKを介したリン酸化を阻害することにより、間接的にWDR20bの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。WDR20bの機能がプロテアソームによる制御タンパク質の分解を必要とする場合、ボルテゾミブはこのようなタンパク質の蓄積を導き、間接的にWDR20bの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソームを阻害するペプチドアルデヒドです。ボルテゾミブと同様に、プロテアソームを介したプロセスによってWDR20bの活性が調節される場合、MG132はWDR20bの機能を間接的に低下させる可能性があります。 |