WBSCR9阻害剤

一般的なWBSCR9阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Sputin-1 CAS 1262888-28-7およびMK-2206二塩酸塩CAS 1032350-13-2が挙げられるが、これらに限定されない。

WBSCR9の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、その活性化につながる経路を破壊することにより、その活性を阻害する。WortmanninとLY294002は共にホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、WBSCR9のリン酸化とそれに続く活性化に重要なAktシグナル伝達経路の上流活性化因子である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はWBSCR9のリン酸化に必要なステップであるAktキナーゼ活性を低下させる。このリン酸化がなければ、WBSCR9は機能的に阻害された状態のままである。同様に、スパウチン-1はPI3Kの分解を促進し、PI3Kレベルの低下によりAktが介在するWBSCR9活性化の減少をもたらす。MK-2206は、Aktをアロステリックに阻害し、WBSCR9がリン酸化され活性化されるのを防ぐことによって、より直接的なアプローチをとる。

これらのPI3K-Akt経路阻害剤に加えて、WBSCR9の活性化にも関係するmTOR経路を標的とする化学物質もある。例えばラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）を阻害し、Aktシグナル伝達、ひいてはWBSCR9活性に影響を与える。AZD8055はmTORのもう一つの強力な阻害剤であり、mTOR活性を阻害することにより、Akt経路のWBSCR9への影響を抑制する。Palomid 529とPF-04691502は、ともにAkt/mTOR経路を阻害し、WBSCR9のリン酸化と活性化を妨げる。ペリホシンは、Aktの活性化に必要なAktの膜局在化を阻害することにより、Akt経路を異なる方法で破壊し、WBSCR9活性の低下をもたらす。トリシリビンはAktの活性化を特異的に阻害し、WBSCR9の機能阻害につながる。MiltefosineはAktのリン酸化を阻害し、GSK690693は汎Akt阻害剤として、すべてのAktアイソフォームの活性化を阻害し、それによってWBSCR9を含む下流タンパク質の活性を広く阻害する。これらの阻害剤はそれぞれ、シグナル伝達経路の異なるポイントで作用することにより、WBSCR9の活性化を効果的に阻害する。