WBP5阻害剤

一般的なWBP5阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

WBP5阻害剤には、様々なシグナル伝達経路や細胞内プロセスに作用し、WBP5の機能阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。キナーゼ阻害剤は、WBP5の活性化と機能に重要なリン酸化を阻害することによって、極めて重要な役割を果たす。キナーゼが介在するリン酸化を阻害することで、これらの阻害剤はWBP5が不活性な状態に留まり、細胞内でその役割を果たすことができないようにする。これらの阻害剤の別のサブセットは、細胞増殖と生存に重要な経路であるPI3K/ACT/mTORシグナル伝達軸を標的とする。PI3K酵素を阻害することで、これらの化合物はAKTのリン酸化と活性を減弱させ、WBP5の機能的活性に寄与するはずの下流のシグナル伝達事象を減少させる。細胞増殖の制御で知られるmTOR経路も標的であり、ここでの阻害はWBP5と相互作用するタンパク質の発現を減少させ、それによって間接的にWBP5の活性を低下させる可能性がある。

WBP5阻害剤の選択肢をさらに広げるのが、MEK、ひいてはERK経路を阻害する化合物である。ERKを介して通常伝播するシグナル伝達を停止させることで、これらの阻害剤はWBP5活性を低下させる可能性がある。さらに、p38 MAPキナーゼ阻害剤は細胞のストレス応答経路を破壊するので、WBP5がこれらの経路に関与している場合、WBP5の活性に影響を与える可能性がある。プロテアソーム阻害剤は別の阻害メカニズムを導入し、細胞内にタンパク質を蓄積させ、WBP5の機能に不可欠なタンパク質のターンオーバーや相互作用ネットワークを阻害する可能性がある。