VPS33A阻害剤
一般的なVPS33A阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、レチノイン酸（すべてトランス CAS 302-79-4）、スピロノラクトン CAS 52-01-7、ヒドロキシ尿素 CAS 127-07-1が挙げられるが、これらに限定されない。
VPS33A阻害剤は、VPS33A（液胞タンパク質分別33A）タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。VPS33Aは、HOPS（ホモタイプ融合および液胞タンパク質選別）およびCORVET（クラスCコア液胞/エンドソーム結合）複合体の中心的な構成要素であり、これらは特にリソソームおよびエンドソーム経路における小胞融合および貨物選別に不可欠な膜輸送プロセスです。VPS33Aは結合因子として機能し、標的膜との小胞のドッキングおよび融合を促進し、適切な貨物輸送を確保します。このタンパク質は、細胞内構成成分の輸送、分解、リサイクルに必要な細胞内輸送システムの維持に重要な役割を果たしています。VPS33Aを阻害するこれらの化合物は、小胞輸送の重要なステップを妨害し、エンドソームやリソソームに関わる細胞プロセスを変化させる可能性があります。VPS33A阻害剤の作用機序は一般的に、タンパク質の機能領域に結合し、HOPSまたはCORVET複合体の他の構成要素との相互作用を妨げるというものです。この阻害は小胞の結合と融合を妨害し、細胞内のタンパク質やその他の物質の輸送と仕分けを妨害します。 研究者らは、VPS33A阻害剤を用いて、特にエンドソームとリソソームの融合やその他の膜動態の主要なプロセスを制御する方法に関連して、細胞内輸送におけるこのタンパク質の特定の役割を調査しています。VPS33Aを阻害することで、これらの阻害剤は小胞を介した輸送と細胞の区画化の維持を制御する分子メカニズムに関する貴重な洞察を提供し、細胞内輸送システムが細胞の恒常性とタンパク質のターンオーバーをどのように制御しているかを理解する一助となります。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンを過剰にアセチル化し、VPS33A遺伝子座のクロマチン凝縮状態をもたらし、その転写を抑制する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNA脱メチル化を誘導することにより、5-アザシチジンはVPS33A遺伝子プロモーターの転写活性を特異的に低下させ、その結果VPS33A mRNAレベルが低下すると考えられる。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、遺伝子プロモーター中のレチノイン酸応答エレメントに結合する核内レチノイン酸受容体との相互作用を通じて、VPS33A遺伝子の発現を選択的にダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、ミネラルコルチコイド受容体を介した転写プログラムを変化させることによってVPS33A遺伝子の発現を低下させ、小胞輸送遺伝子に二次的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害することでVPS33Aの発現を低下させ、デオキシリボヌクレオチドプールを減少させ、間接的に遺伝子発現に影響を与え、細胞周期の遅延を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することによってVPS33AのmRNA合成を減少させ、DNAとRNAの合成に必要なヌクレオチド前駆体の枯渇を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム酪酸塩は、ヒストン脱アセチル化を阻害することでVPS33A遺伝子の転写を抑制し、ヒストンアセチル化を増加させ、VPS33A遺伝子を囲むクロマチン領域を閉鎖する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、エンドソームおよびリソソームの酸性化を阻害することでVPS33Aの発現を低下させる可能性があり、これはVPS33Aの機能と密接に関連する小胞輸送経路にとって極めて重要です。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+-ATPアーゼを阻害し、オートファジーおよびエンドサイトーシス小胞経路を破壊する反応として、VPS33Aの発現低下につながる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、GSK-3の阻害を通じてVPS33Aの発現を低下させ、VPS33A遺伝子の転写を制御する転写因子のリン酸化状態を変化させるのかもしれない。 | ||||||