VPS28活性化剤は、ESCRT(輸送に必要なエンドソーム選別複合体)経路の構成要素であるVPS28の機能的活性を直接的または間接的に刺激する化合物である。VPS28活性化剤は、ESCRT-I(Endosomal Sorting Complex Required for Transport-I)複合体の中心的な構成要素であるVPS28タンパク質を標的とする特殊な化合物群であり、膜のリモデリング、小胞輸送、ユビキチン化タンパク質のエンドソームソーティングのプロセスにおいて極めて重要である。VPS28は、リソソームを介したタンパク質の分解、細胞膜からのウイルスの出芽、多胞体の形成に重要なESCRT機構の機能に不可欠である。
VPS28の活性化は、化学的活性化因子の性質によって様々なメカニズムで達成される。活性化因子の中には、VPS28に直接作用してESCRT-I複合体を形成する能力を高めたり、VPS37やMVB12のような他のESCRT構成因子との相互作用を安定化させたりするものもある。この直接的な相互作用によってVPS28のコンフォメーションが変化し、ESCRT-I複合体への取り込みが促進されたり、複合体内での機能が強化されたりする可能性がある。一方、間接的な活性化因子は、VPS28やそのパートナータンパク質の発現レベルを調節することによって、あるいはESCRT複合体の組み立てと分解の速度に影響を与える上流のシグナル伝達経路に影響を与えることによって働くかもしれない。VPS28は受容体のダウンレギュレーション、細胞内シグナル伝達、発生などの重要な経路に関与しているため、細胞プロセスにおけるVPS28の役割を調べることは非常に興味深い。VPS28活性化因子を利用することで、研究者はESCRT装置の機能的ダイナミクスを調べ、小胞形成の分子的詳細を明らかにし、細胞がタンパク質の分解をどのように制御しているのかを理解することができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase(V-ATPase)の特異的阻害剤である。V-ATPaseを阻害することで、エンドソームの酸性化を妨げる。これにより、エンドソームを介したタンパク質の選別と輸送の需要が高まり、エンドソーム輸送複合体(ESCRT)の構成要素であるVPS28の活性が向上する可能性がある。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンナトリウムは、特にエンドソームおよびリソソームにおける細胞内イオン輸送を阻害するポリエーテル系抗生物質です。これらのプロセスの阻害は、ESCRT経路におけるタンパク質の選別および輸送の必要性を高めることで、間接的にVPS28の機能を刺激します。 | ||||||
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $45.00 $110.00 $235.00 $6940.00 $26879.00 | 9 | |
ニゲリシンは、H+/K+ アンチポーターとして作用する抗生物質です。エンドソームおよびリソソームの膜におけるプロトンおよびカリウムの勾配を崩壊させることにより、タンパク質の仕分けおよび輸送の需要を高めることで、VPS28の機能を刺激します。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは弱塩基であり、酸性オルガネラに蓄積してそのpHを上昇させ、エンドソームの酸性化を阻害します。これにより、タンパク質の選別と輸送の需要が高まり、VPS28の機能を刺激することができます。 | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
塩化アンモニウムは、酸性細胞内コンパートメントのpHを上昇させ、エンドソームの酸性化を阻害します。これにより、エンドソームのタンパク質選別および輸送の需要が高まり、VPS28の機能活性が向上します。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウムの恒常性を乱すことで、エンドソーム機能を間接的に刺激し、タンパク質の選別と輸送の必要性を高めることでVPS28の機能を間接的に刺激する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖と代謝のマスターレギュレーターであるmTORを阻害する。これは、エンドソームを介したタンパク質の選別と輸送の需要を変化させることにより、間接的にVPS28の機能を刺激する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、細胞内小胞輸送において重要な役割を果たすホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力かつ不可逆的な阻害剤です。PI3Kの阻害は、タンパク質の仕分けおよび輸送の需要を変化させることで、間接的にVPS28の活性を高める可能性があります。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A は後期エンドソームおよびリソソームにコレステロールを蓄積させます。この崩壊は、エンドソームにおけるタンパク質の選別および輸送の需要を増加させることで、間接的に VPS28 の機能を刺激します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、エンドソーム機能を含む複数の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。これにより、タンパク質の選別と輸送の必要性が増加し、VPS28の機能が刺激される可能性があります。 |