Vmn2r85 アクチベーター

一般的なVmn2r85活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ピロカルピン CAS 92-13-7、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6、塩酸セロトニン CAS 153-98-0などがあるが、これらに限定されない。

Vmn2r85の化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じてタンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンとイソプロテレノールはアデニルシクラーゼのシグナル伝達機構に直接関与する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼに結合することで、この酵素を直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを急上昇させる。このcAMPの上昇は、多くの細胞プロセスにおいて重要な調節因子であるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にVmn2r85をリン酸化することができ、これはVmn2r85の活性化にとって重要なステップである。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を介してcAMP産生を増加させ、それによってPKAを活性化する。

これと並行して、ヒスタミン、セロトニン、グルタミン酸、アンジオテンシンII、エンドセリン-1、オキシトシンなどの化学物質は、ホスホリパーゼC（PLC）が関与する別の分子経路を介してVmn2r85を活性化する。それぞれのGタンパク質共役型受容体（GPCR）に結合すると、これらの活性化因子はPLCを刺激し、PLCはホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）の加水分解を触媒し、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）を生成する。細胞内のIP3とDAGレベルの増加は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化につながる。PKCは次にVmn2r85をリン酸化し、その活性化につながる。ドーパミンとアドレナリンは、イソプロテレノールと同様に、cAMPレベルを上昇させる受容体を介して作用するため、PKAがVmn2r85のリン酸化と活性化に関与する。ピロカルピンは、主にムスカリン性アセチルコリン受容体への作用で知られ、一般的に他の下流エフェクターが関与するが、PKCの活性化にもつながり、Vmn2r85のリン酸化につながる可能性がある。カンナビノイド受容体を活性化するアナンダミドも同様に、PKCによるVmn2r85のリン酸化とPLCの活性化を引き起こす。これらの化学物質は、それぞれ異なる分子間相互作用を通して、細胞環境内でVmn2r85活性を正確に調節する。