Vmn2r83 アクチベーター

一般的なVmn2r83活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ドーパミンCAS 51-61-6、ヒスタミン塩基CAS 51-45-6。

Vmn2r83の化学的活性化因子は、細胞内イベントのカスケードを開始し、最終的にVmn2r83のリン酸化と活性化につながる。アデニル酸シクラーゼを直接刺激するフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。この酵素は、Vmn2r83のようなGタンパク質共役受容体（GPCR）を含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られている。同様に、イソプロテレノールやエピネフリンはβアドレナリン受容体に結合し、グルカゴンは自身の受容体と相互作用することにより、アデニル酸シクラーゼ活性を促進する。この活性化によりcAMPが増加し、PKAが活性化され、Vmn2r83などのGPCRがリン酸化され活性化される。

他の活性化因子も、Gタンパク質シグナル伝達が関与する同様の経路を介して働く。ドーパミン、ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン、アデノシンは、それぞれのGPCRに結合することにより、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼの活性化を開始し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化につながる。PKAは一旦活性化されると、Vmn2r83をリン酸化する。プロスタグランジンE2とアナンダミドは、受容体のタイプは異なるが、最終的には、細胞内cAMPを増加させ、PKAを活性化させ、Vmn2r83を活性化させるという同じ効果をもたらす。一酸化窒素は、主に可溶性グアニリルシクラーゼの活性化を通じてサイクリックGMP（cGMP）を増加させるが、cAMPレベルの調節に寄与したり、cGMP依存性プロテインキナーゼを活性化したりすることがあり、Vmn2r83のようなGタンパク質共役型受容体をリン酸化して活性化する能力も持っている。