Vmn2r81 アクチベーター

一般的なVmn2r81活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ドーパミンCAS 51-61-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などがあるが、これらに限定されない。

Vmn2r81の化学的活性化物質には、多様なシグナル伝達経路を通じてタンパク質の活性を刺激する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化することが知られており、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、Vmn2r81を含む標的タンパク質をリン酸化する。同様に、エピネフリンの合成アナログであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合して活性化し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化を引き起こす。内因性エピネフリンもアドレナリン受容体に結合し、同様の経路でVmn2r81を活性化する。ドーパミンとヒスタミンは、それぞれのGタンパク質共役型受容体と相互作用してcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを介したリン酸化を介してVmn2r81を活性化する。

これと並行して、セロトニンは5-HT4受容体に作用し、グルカゴンはその受容体に結合することにより、ともにcAMP産生を増加させ、PKAを活性化し、Vmn2r81の活性化につながる。アセチルコリンは、ある種の神経細胞においてムスカリン受容体に結合し、cAMPの上昇をもたらし、その後PKAを介してVmn2r81を活性化する。アデノシンもA2受容体を介して同様に作用し、cAMPを上昇させ、Vmn2r81を活性化する。プロスタグランジンE2（PGE2）はEP受容体に作用し、cAMPを増加させ、Vmn2r81を活性化する。カンナビノイド受容体作動薬であるアナンダミドもまた、cAMPレベルを上昇させ、PKAを介してVmn2r81を活性化する。最後に、一酸化窒素は可溶性グアニリルシクラーゼ活性化剤として機能し、サイクリックGMP（cGMP）を増加させる。cGMPは下流でcAMPレベルに影響を及ぼし、cGMP依存性プロテインキナーゼを介して、あるいはPKAを介して間接的にVmn2r81を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、cAMPまたはcGMPを上昇させることにより、PKAまたは関連キナーゼを介したリン酸化イベントを通じてVmn2r81の活性化に収束する。