Vmn2r7阻害剤

一般的なVmn2r7阻害剤としては、Olomoucine CAS 101622-51-9、Genistein CAS 446-72-0、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9およびGö 6976 CAS 136194-77-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r7は、このタンパク質の適切な機能に不可欠な様々な細胞内プロセスを阻害する可能性がある。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるオロムシンは、細胞周期の進行を止めることができ、これはVmn2r7を含む膜タンパク質の合成と輸送に不可欠である。Vmn2r7の細胞表面への移動が阻害されると、その機能が著しく損なわれる可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼ活性を阻害することにより、Vmn2r7の活性化とシグナル伝達に重要なリン酸化事象を阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼC阻害剤であるGö6976は、Vmn2r7の活性化や制御に必要なリン酸化を阻害し、Vmn2r7の活性を低下させる可能性がある。

ブレフェルジンAは、ゴルジ装置内での小胞形成に必要なADPリボシル化因子を阻害することにより、Vmn2r7のようなタンパク質の輸送を阻害することができる。ツニカマイシンによるN-結合型グリコシル化の阻害は、ミスフォールドしたVmn2r7タンパク質の産生につながり、正しく機能しなくなる可能性がある。コンカナマイシンAは、V-ATPaseプロトンポンプを阻害することにより、小胞内の酸性度を変化させ、Vmn2r7の選別や成熟に影響を与える可能性がある。シグナル伝達の領域では、NF449はGタンパク質のGs-αサブユニットを阻害し、Vmn2r7のシグナル伝達能力の低下につながる可能性がある。PD 98059とSB 203580は、それぞれMAPK/ERK経路とp38 MAPキナーゼ経路を標的とし、そうすることでVmn2r7のシグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化と活性化を低下させることができる。PI3キナーゼ阻害剤であるLY294002とWortmanninは、Vmn2r7の活性に重要なPI3K/Akt経路を阻害することができる。最後に、U73122によるホスホリパーゼCの阻害は、Vmn2r7のシグナル伝達に重要である可能性のあるPIP2からの二次メッセンジャーの産生を阻止することができる。