Vmn2r69 アクチベーター

一般的なVmn2r69活性化剤には、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1などがあるが、これらに限定されない。

Vmn2r69の化学的活性化因子は、主にGタンパク質共役型受容体（GPCR）と細胞内二次メッセンジャー濃度の変化が関与する様々な細胞内シグナル伝達経路を介して、その活性化を開始することができる。例えば、フッ化ナトリウムはGPCRを直接標的とし、それによってGタンパク質上のGDP-GTP交換を引き起こし、その後Vmn2r69を活性化する。ヒスタミンとアセチルコリンもGPCRを介して作用するが、異なるメカニズムを利用し、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化する。PLCは次にイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の形成を触媒し、細胞内カルシウムレベルの上昇とプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を引き起こす。PKCはVmn2r69をリン酸化し、最終的にVmn2r69を活性化する。同様に、グルタミン酸とカイニン酸はそれぞれメタボトロピン受容体とカイニン酸受容体に結合し、Gタンパク質を介してシグナルを伝達してPKCを活性化し、Vmn2r69を活性化する。

GPCRを介する経路に加えて、フォルスコリンやイソプロテレノールなどの他の化合物も、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することでこれを行うが、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合して間接的にcAMPを増加させる。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはVmn2r69をリン酸化して活性化する。一方、イオノマイシンは、GPCRの関与を回避して直接カルシウムイオンの流入を促進し、それによってカルシウム依存性キナーゼが活性化され、Vmn2r69のリン酸化につながる。カプサイシンはTRPV1受容体を介してVmn2r69を活性化し、カルシウムの流入とそれに続くPKCの活性化を引き起こす。塩化アルミニウムは、特定の受容体とは直接相互作用しないが、細胞内カルシウム濃度の上昇を引き起こし、PKCを活性化し、その結果Vmn2r69を活性化する。最後に、アデノシンやニコチンは、それぞれ特異的な受容体に結合することで作用を発揮し、細胞内のcAMPやカルシウム濃度を上昇させ、PKAやPKCのようなキナーゼを活性化し、最終的にVmn2r69のリン酸化と活性化をもたらす。